一种重酒石酸间羟胺的合成方法

（12）发明专利说明书

（21）申请号 CN201310753383.5 （22）申请日 2013.12.31

（71）申请人 广州普星药业有限公司

地址 510000 广东省广州市经济开发区开发大道蓝玉四街9号四号厂房第四层A区

（10）申请公布号 CN103739504B

（43）申请公布日 2016.01.20

（72）发明人 蒲含林;朱义波;相东方

（74）专利代理机构 广州市越秀区哲力专利商标事务所(普通合伙)

代理人 汤喜友

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

一种重酒石酸间羟胺的合成方法

（57）摘要

本发明公开了一种重酒石酸间羟

胺的合成方法，具体说是提供一种利用手性催化的办法合成重酒石酸间羟胺的方法。本发明以金鸡纳生物碱、水合醋酸铜和少量咪唑组成的手性催化剂体系催化间羟基苯甲醛和硝基乙烷的手性加成反应，得到占优势的所需立体构型的加成产物后，再用氢气在Pd-C存在下还原硝基到胺得到间羟胺，间羟胺再与L(+)-酒石酸成盐得到终产品重酒石酸间羟胺。该合成方法避开了酶催化剂的使用，合成反应原料易得，手性催化剂容易购

买或自己制备，合成步骤相对较少，手性控制的效率较高，对映选择性高，产率好，而且反应操作容易控制、安全可靠，能够为后期工业化放大生产奠定基础。 法律状态

法律状态公告日

2014-04-23 2014-05-21 2016-01-20

法律状态信息

公开

实质审查的生效 授权

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公开

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权利要求说明书

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说明书

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