《药物化学》课程教学大纲
一、课程教学目的与任务
药物化学的任务是为合理、正确的临床用药提供必要的化学理论根据，为药品分析检验、剂型选择、制剂工艺、贮藏保管等奠定化学基础，提供创制新药、探索开发新药的途径和方法。通过本课程的学习要求学生熟练掌握常用药物的结构、理化性质及其基本规律，为今后从事药学工作，提高药品质量奠定基础。 二、理论教学的基本要求
本课程要求学生了解各类药物最新进展情况；理解常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系；掌握常用药物的结构，中英文通用名及化学名；典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。 三、实践教学的基本要求
（无） 四、教学学时分配 章次 第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第九章 第十章 第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 合计 五、教学内容
第一章 绪论
教学目的和要求：通过本章的学习，使学生了解药物化学的基本概念及发展概况。要求学生了解药物化学的发展概况；理解药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的命名；掌握药物、化学药物、杂质的概念及杂质的来源；
各章名称 绪论 中枢神经系统药物 外周神经系统药物 循环系统药物 消化系统药物 解热镇痛药和非甾体抗炎药 抗肿瘤药物 抗生素 化学治疗药 降血糖药物及利尿药 激素类药物 维生素 新药设计与开发 药物代谢反应 学时分配 讲授 实验 讨论 习题 考核 其他 小计 4 8 6 8 4 4 4 8 6 4 2 4 4 2 68 2 2 4 6 8 6 8 4 4 4 8 6 4 2 4 4 4 72 教学重点：药品的质量标准分级；药物的纯度、表现形式；杂质的来源及危害。 教学难点：药物的命名。
教学内容：药物化学的起源与发展；；药物的质量；化学药物的命名。
第二章 中枢神经系统药物
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解中枢神经系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础。要求学生了解苯巴比妥，戊巴比妥，司可巴比妥，甲丙氨酯，利眠宁，安定，去甲羟安定，异丙嗪，奋乃静，泰尔登，丙咪嗪的理化性质；理解苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物及其研究进展，典型药物佐匹克隆，氯沙唑伦，艾司唑伦，阿昔唑伦，卡马西平，氯氮平，阿米替林，马氯平，丁螺环酮；掌握苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物的构效关系，巴比妥类药物构效关系及体内代谢，苯并二氮杂卓类药物体内代谢，典型药物地西泮、异戊巴比妥、氯丙嗪、氟哌啶醇、氟西汀等的化学结构、理化性质及化学命名。
教学重点：苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物的构效关系；苯并二氮杂卓类药物体内代谢级典型药物的化学结构、理化性质及命名。
教学难点：苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物的构效关系及典型药物的命名。
教学内容：镇静催眠药；抗癫痫药物；抗精神病药；抗抑郁药；镇痛药；神经退行性疾病治疗药物。
第三章 外周神经系统药物
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解外周神经系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础，要求学生了解外周神经系统药物的发展概况；理解拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部的结构类型、常用影响胆碱能神经系统药物肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部的结构特点及作用特点、局部的构效关系；掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质和临床用途。
教学重点：拟肾上腺素药物构效关系；去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机理；H1受体拮抗剂的构效关系；局部的构效关系；临床常用药物：硫酸阿托品、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素、喘咳宁、麻黄素、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、西替立嗪、氯雷他汀。
教学难点：拟肾上腺素药物构效关系；局部的构效关系。
教学内容：拟胆碱药；抗胆碱药；肾上腺素受体激动剂；组胺H1受体拮抗剂；局部。
第四章 循环系统药物
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解循环系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础。要求学生了解临床常用药物：可乐定、甲基多巴、美加明、六甲溴铵、利血平、胍乙啶、双肼酞嗪、地巴唑；理解硝苯吡啶的合成，亚酯类研究进展，典型药物：尼群地平、地尔硫卓、洛伐他汀、地高辛、酚妥拉明、哌唑嗪、利血平的体内代谢；掌握羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂苯氧乙酸酯类构效关系、二氢吡啶类
钙拮抗剂构效关系，典型药物：普萘洛尔、硝苯地平、维拉帕米、硫酸奎尼丁、盐酸胺碘酮、卡托普利、华法林钠、利血平的化学结构、理化性质及临床应用。
教学重点：二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系；典型药物的化学结构、理化性质及临床应用。
教学难点：利血平的体内代谢、二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系、钙通道阻滞剂的作用机制。
教学内容：β受体阻滞剂；钙通道阻滞剂；钠、钾通道阻滞剂；血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；NO供体药物；强心药；调血脂药；抗血栓药；其他心血管系统药物。
第五章 消化系统药物
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解消化系统药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础。要求学生了解抗溃疡药和促胃动力药的发展概况和H2受体拮抗剂的构效关系；理解抗溃疡药的分类、质子泵的作用机制及结构特点和作用特点；掌握盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的名称、化学结构、理化性质和临床用途。
教学重点：盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的名称、化学结构及理化性质。 教学难点：质子泵的作用机制及结构特点、H2受体拮抗剂的构效关系。 教学内容：抗溃疡药；止吐药；促胃动力药。
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解解热镇痛药和非甾体抗炎药中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础，要求学生了解安乃近主要的理化性质及临床用途；理解阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成；布洛芬、吲哚美辛、美洛昔康的名称及化学结构、理化性质及临床用途；掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、化学结构、理化性质及临床用途。
教学重点：阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、化学结构、理化性质。 教学难点：阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成。 教学内容：解热镇痛药；非甾体抗炎药。
第七章 抗肿瘤药
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解抗肿瘤药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础，要求学生了解天然抗肿瘤药物和金属抗肿瘤药物及生物烷化剂、抗代谢抗肿瘤药的作用机理；理解抗肿瘤药物的分类、生物烷化剂和抗代谢抗肿瘤药的结构类型，常用生物烷化剂和抗代谢抗肿瘤药的结构特点及作用特点；掌握环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、白消安、顺铂的名称、化学结构、理化性质和临床用途。
教学重点：环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、白消安、顺铂的名称、化学结构、理化性质和临床用途。
教学难点：天然抗肿瘤药物和金属抗肿瘤药物及生物烷化剂、抗代谢抗肿瘤药的作用机理。
教学内容：生物烷化剂；抗代谢药物；抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物。
第八章 抗生素
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解抗生素药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础，要求学生了解非经典β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂，了解其他类抗生素；理解β-内酰胺类抗生素的分类、基本结构、作用机制，大环内酯类抗生素的理化性质与结构特征，四环素类抗生素的基本结构特征；掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和苯唑西林钠的化学结构、名称、理化性质和临床用途；氨基苷类抗生素的结构特点及硫酸链霉素的理化性质和临床用途，四环素类抗生素典型药物盐酸多西环素的理化性质，氯霉素、利福平的结构及理化性质。
教学重点：青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄、苯唑西林钠、多西环素、氯霉素、利福平的结构及理化性质。
教学难点：四环素类抗生素的基本结构特征；β-内酰胺类抗生素的构效关系。 教学内容：β-内酰胺类抗生素；四环素类抗生素；氨基苷类抗生素；大环内酯类抗生素；氯霉素类抗生素。
第九章 化学治疗药
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解化学治疗药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础，要求学生了解磺胺类药物及磺胺增效剂的作用机制，抗病毒药物的发展和分类；理解氧氟沙星、对氨基水杨酸钠、两性霉素B、氟康唑、利巴韦林、阿昔洛韦及抗寄生虫药的名称、结构特点、理化性质及临床用途；掌握喹诺酮类、磺胺类药物的构效关系；唑类抗真菌药物的构效关系；盐酸环丙沙星、磺胺嘧啶、氟康唑、甲硝唑、异烟肼、磷酸奥司他韦、利巴韦林的化学结构、理化性质及临床用途。
教学重点：喹诺酮类、磺胺类药物的构效关系；唑类抗真菌药物的构效关系及典型药物。 教学难点：唑类抗真菌药物的构效关系。
教学内容：喹诺酮类抗菌药；抗结核药；磺胺类药物及抗菌增效剂；抗真菌药物；抗病毒药物；抗寄生虫药。
第十章 降血糖药物及利尿药
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解降血糖及利尿药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础，要求学生了解格列美脲、米格列醇的结构和用途，磺酰脲类口服降血糖药的发展，依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蝶啶的结构及应用；理解氯磺丙脲、格列吡嗪的结构和用途，呋噻米、螺内酯的结构、化学名、代谢及应用，磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢、作用时间的关系；掌握口服降血糖药的结构类型，甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途，利尿药的分类及各类药物的作用机制，氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
教学重点：口服降血糖药的结构类型，格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名，氢氯噻嗪的合成路线。
教学难点：氢氯噻嗪的合成路线，呋噻米、螺内酯的结构、化学名称。 教学内容：降血糖药；利尿药。
第十一章 激素类药物
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解药物药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础，要求学生了解肽类激素；其它甾体激素；理解前列腺素
的结构与命名，肾上腺素皮质激素的分类、代表药物、结构改造；掌握米索前列醇的结构与药理作用；甾体激素的结构特征、各代表药物的结构、构效关系。
教学重点：甾体激素的结构特征、各代表药物的结构、构效关系、结构修饰。 教学难点：各代表药物的结构、构效关系、结构修饰。
教学内容：前列腺素类药物；肽类激素类药物；甾体激素类药物。
第十二章 维生素
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解维生素药物中典型药物的化学结构、理化性质及临床应用，为实践奠定理论基础，要求学生了解维生素的概念及来源；理解维生素类药物的分类及维生素D的理化性质、临床用途；掌握脂溶性维生素A类、B类、E类，水溶性维生素C类的名称、化学结构、理化性质及临床用途。
教学重点：脂溶性维生素A类、B类、E类，水溶性维生素C类的名称、化学结构、理化性质。
教学难点：脂溶性维生素A类、B类、E类，水溶性维生素C类的化学命名。 教学内容：脂溶性维生素；水溶性维生素。
第十三章 新药设计与开发
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解药物的化学结构与生物活性的关系，要求学生理解先导化合物的优化方法，为新药的设计与开发奠定基础，先导化合物发现途径和先导化合物的优化。
教学重点：先导化合物的发现及优化。 教学难点：先导化合物的优化。
教学内容：药物的化学结构与生物活性的关系；先导化合物的发现；先导化合物的优化。
第十四章 药物的代谢反应
教学目的和要求：通过本章学习使学生了解药物代谢在药物研究中作用，要求学生理解药物的代谢酶，第Ⅰ、Ⅱ相的生物转化，药物代谢在药物研究中的应用。
教学重点：药物的代谢酶；第Ⅰ相的生物转化；第Ⅱ相的生物转化；药物代谢在药物研究中的应用。
教学难点：第Ⅰ相的生物转化，第Ⅱ相的生物转化。
教学内容：药物代谢的酶；第I相的生物转化，第II相的生物转化；药物代谢在药物研究中的作用。
六、考核方式及成绩评定
本课程的考核方式：考试
本课程成绩构成比例：课程总成绩=平时成绩20%+作业成绩20%+期末成绩60% 七、推荐使用教材及主要教学参考书
推荐使用教材：
[1]尤启冬，药物化学，北京：人民卫生出版社，2011 [2]葛淑兰、惠春，药物化学，北京：人民卫生出版社，2013 主要参考书：
[1]尤启冬，药物化学，北京：化学工业出版社，2008
[2]郑虎，药物化学，北京：人民卫生出版社，2007 [3]雷小平，徐萍，药物化学，北京：高等教育出版社，2010 八、课程有关说明
本课程教学大纲，是依据药物制剂专业的人才培养方案对药物化学课程的需求而制定的。修学该课程应具备一定的有机化学、无机化学、分析化学、药代动力学及药理学等知识。本课程是药物制剂专业的必修础课，与其他专业课如：药理学、药物分析、药剂学等课程的学习密不可分，为药物的合成、调剂、保存及合理的临床应用奠定理论基础。在执行本大纲时要注意各类典型的结构及化学命名与合理的临床应用，重点在于结合药物的化学结构分析其命名及理化性质，难点在于学生的化学基础有限，对于化学命名的理解比较困难，所以在讲解命名时，一定要及时补充相关的化学知识。
