抗生素分类
一 按杀菌作用分类
时间依赖性抗生素
浓度依赖性抗生素
二 按抗菌作用分类
Ⅰ 繁殖期杀菌剂(β-类酰胺类)
Ⅱ 静止期杀菌剂(氨基糖甙类)
Ⅲ 快速抑菌剂(大环内酯类、四环素类)
Ⅳ 慢效杀菌剂(磺胺类)
联合用药 Ⅰ+Ⅱ 协同
Ⅰ+Ⅲ 可能拮抗
Ⅱ+Ⅲ 累加或协同
Ⅲ+Ⅳ 累加
Ⅰ+Ⅳ 无关
青 霉 素 类
1.青霉素 由发酵液提取,应用其不同的盐,如钠盐,钾盐,普鲁
卡因青霉素和苄星青霉素。
2.青霉素V 由发酵液提取。
3.耐酶青霉素(新青霉素)由半合成制取,具有抵抗金葡菌B-内酰胺酶的能力。
3.1 苯唑青霉素 (新青Ⅱ Oxacillin)
3.2 邻氯青霉素 (Cloxacillin)
3.3 甲氧苯青霉素 (新青Ⅰ Methicillin)
3.4 乙氧萘青霉素 (新青Ⅲ Nafcillin)
3.5 氟氯青霉素 (Flucloxacillin)
4. 广谱青霉素 由半合成制取,具有抑制某些革兰氏阴性杆菌的作用,对假单胞菌无效,并可被金葡菌产生的B-内酰胺酶分解。
4.1 氨苄青霉素 (Ampicillin)
4.2 匹氨青霉素 (Pivampicillin)为氨苄青霉素的匹伐酸酯。
4.3 羟氨苄青霉素(Amoxicillin)
5.抗假单胞菌青霉素 由半合成制取,具有抗假单胞菌作用。
5.1羧苄青霉素(Carbenicillin)
5.2 呋苄青霉素(Furbucillin)
5.3 磺苄青霉素(Sulbenicillin)
5.4 哌拉西林(氧哌嗪青霉素 Piperacillin)
5.5 替卡西林(Ticarcillin)
喹 诺 酮 类
分类:第一代 萘啶酸
第二代 吡哌酸
第三代 诺氟沙星,环丙沙星等。
1990年以前各国使用的喹诺酮类:
诺氟沙星 Norfloxacin
培氟沙星 Pefloxacin
环丙沙星 Ciprofloxacin
依诺沙星 Enoxacin
氧氟沙星 Ofloxacin
洛美沙星 Lomefloxacin
妥舒沙星 Tosufloxacin
1990年以后上市的喹诺酮类药物:
替马沙星 Temafloxacin Temac 1991
芦氟沙星 Rufloxacin Tebraxin 1992
氟罗沙星 Fleroxacin Magalocin 1992
司帕沙星 Sparfloxacin Spara 1993
那氟沙星 Nadifloxacin Acuatim 1993
左氧氟沙星 Levofloxacin Cravit 1994
格帕沙星 Grepafloxacin Vaxar 1997
曲伐沙星 Trovafloxacin Trovan 1997
阿拉沙星 Alatrafloxacin Trovan Ⅰ 1997
左 氧 氟 沙 星
体外抗菌活性:
G+菌:葡萄球菌\\肺炎链球菌\\化脓性链球菌\\肠球菌
G-菌:大肠杆菌\\克雷白菌属\\变形杆菌属\\沙雷氏菌属
肠杆菌属\\沙门氏菌属\\志贺氏菌属\\弗劳地枸橼
酸盐杆菌\\铜绿假单孢菌\\弧菌属\\流感嗜血杆菌
厌氧菌:消化性链球菌
其他: 淋球菌、支原体、衣原体
适应症:
呼吸道感染:肺炎、支扩、COPD、化脓性扁桃体炎
泌尿系感染:肾盂肾炎、膀胱炎、淋病、前列腺炎
生殖系感染:子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎
消化系感染:细菌性痢疾、肠炎、伤寒、胆囊炎
外科感染:肛周脓肿、乳腺炎、外伤、术后预防感染
皮肤软组织感染:疖肿、蜂窝织炎、淋巴管
特点:
抗菌谱广,对各科感染均有显著疗效。
抗菌活性强,交叉耐药出现率少。
良好的体液、组织分布,生物利用度高。
临床使用方便,副反应少。
良好的水溶性和化学稳定性
那氟沙星 Nadifloxacin Acuatim 1993
左氧氟沙星 Levofloxacin Cravit 1994
格帕沙星 Grepafloxacin Vaxar 1997
曲伐沙星 Trovafloxacin Trovan 1997
阿拉沙星 Alatrafloxacin Trovan Ⅰ 1997
左 氧 氟 沙 星
体外抗菌活性:
G+菌:葡萄球菌\\肺炎链球菌\\化脓性链球菌\\肠球菌
G-菌:大肠杆菌\\克雷白菌属\\变形杆菌属\\沙雷氏菌属
肠杆菌属\\沙门氏菌属\\志贺氏菌属\\弗劳地枸橼
酸盐杆菌\\铜绿假单孢菌\\弧菌属\\流感嗜血杆菌
厌氧菌:消化性链球菌
其他: 淋球菌、支原体、衣原体
适应症:
呼吸道感染:肺炎、支扩、COPD、化脓性扁桃体炎
泌尿系感染:肾盂肾炎、膀胱炎、淋病、前列腺炎
生殖系感染:子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎
消化系感染:细菌性痢疾、肠炎、伤寒、胆囊炎
外科感染:肛周脓肿、乳腺炎、外伤、术后预防感染
皮肤软组织感染:疖肿、蜂窝织炎、淋巴管
特点:
抗菌谱广,对各科感染均有显著疗效。
抗菌活性强,交叉耐药出现率少。
良好的体液、组织分布,生物利用度高。
临床使用方便,副反应少。
良好的水溶性和化学稳定性
氨基糖甙类抗生素
链霉素 Streptomycin 0.75g/d
卡那霉素 Kanamycin
庆大霉素 Gentamycin 16000u/d
丁胺卡那 Amikacin 400mg/d
妥布霉素 Tobramycin 160mg/d
立克菌星 Netimicin 300mg/d
爱大霉素 Etimicin 200-300mg/d
大环内酯类抗生素
14元环:红霉素、罗红霉素、克拉霉素
15元环:阿齐霉素
16元环:白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素
头 孢 类 抗 生 素
一代头孢菌素:
头孢噻吩 cefalotin
头孢噻啶 cefaloridine
头孢硫咪 cefathiamidine
头孢氨苄 cefalexin
头孢唑啉 cefazolin
头孢拉定 cefradine
二代头孢菌素:
头孢孟多 cefamandole
头孢美他醇 cefmetazole
头孢呋新 cefuroxime
头孢替安 cefotiam
三代头孢菌素:
头孢噻肟 cefotaxime Claforan
头孢三嗪 ceftriaxone Rocephin
头孢他定 ceftazidime Fortum
头孢哌酮 cefoperazone Cefobid
头孢咪诺 cefminox Meicelin
头孢唑肟 ceftizoxime Ceftizox
头孢甲肟 cefmenoxime Bestcall
头孢西丁 cefxitin
头孢菌素
头胞匹罗 Cefopirome Cefrom 1992
头孢吡肟 Cefopime Maxipime 1993
头孢唑兰 Cefozopran Firstcin 1995
头胞瑟利 Cefoselis Wincef 1998
B-内酰胺酶抑制剂
1 棒酸(Clavularic Acid)
2 舒巴坦(Sulbactam 青霉烷砜)
3 他唑巴坦(Tazobactam)
目前上市的复合制剂有:
1 Augmentin Amoxicillin+CA 1.2g/支
2 Timentin Ticarcillin+CA 3.2g/支
3 Unasyn Amipicillin+SBT 0.75g/支
4 Sulperazon Cefoperazon+SBT 1.0g/支
5 Tazocin Piperacillin+Tazobactam 4.5g/支
其他B-内酰胺类抗生素
1 碳烯类青霉素
1) 伊米配能(Imipenem)超广谱抗生素,稳定性差,易被肾肽酶水解 “Imipenem+Cilastatin”即Tienam。
2) 美洛配能 Meropenem Merren 1994
3) 培尼配南 Panipenem Carbenin 1994
4) 比阿配南 Biapenem ---
5) 呋罗配南 Fropenem Farron 1997
6) 利替配南酯 Ritipenem acexil --
2 单环类B-内酰胺类抗生素
1) 氨曲南(Aztreonam)对G-菌作用强,对BLA稳定。
2) 卡芦莫南(Carumonam)
氨基糖甙类抗生素
1 链霉素 Streptomycin 0.75g/d
2 卡那霉素 Kanamycin
3 庆大霉素 Gentamycin 16000u/d
4 丁胺卡那 Amikacin 400mg/d
5 妥布霉素 Tobramycin 160mg/d
6 立克菌星 Netimicin 300mg/d
7 爱大霉素 Etimicin 200-300mg/d
大环内酯类抗生素
14元环:红霉素、罗红霉素、克拉霉素
15元环:阿齐霉素
16元环:白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素
头 孢 类 抗 生 素
一代头孢菌素:
头孢噻吩 cefalotin
头孢噻啶 cefaloridine
头孢硫咪 cefathiamidine
头孢氨苄 cefalexin
头孢唑啉 cefazolin
头孢拉定 cefradine
二代头孢菌素:
头孢孟多 cefamandole
头孢美他醇 cefmetazole
头孢呋新 cefuroxime
头孢替安 cefotiam
三代头孢菌素:
头孢噻肟 cefotaxime Claforan
头孢三嗪 ceftriaxone Rocephin
头孢他定 ceftazidime Fortum
头孢哌酮 cefoperazone Cefobid
头孢咪诺 cefminox Meicelin
头孢唑肟 ceftizoxime Ceftizox
头孢甲肟 cefmenoxime Bestcall
头孢西丁 cefxitin
头孢菌素
头胞匹罗 Cefopirome Cefrom 1992
头孢吡肟 Cefopime Maxipime 1993
头孢唑兰 Cefozopran Firstcin 1995
头胞瑟利 Cefoselis Wincef 1998
B-内酰胺酶抑制剂
4 棒酸(Clavularic Acid)
5 舒巴坦(Sulbactam 青霉烷砜)
6 他唑巴坦(Tazobactam)
目前上市的复合制剂有:
1 Augmentin Amoxicillin+CA 1.2g/支
2 Timentin Ticarcillin+CA 3.2g/支
3 Unasyn Amipicillin+SBT 0.75g/支
4 Sulperazon Cefoperazon+SBT 1.0g/支
5 Tazocin Piperacillin+Tazobactam 4.5g/支
其他B-内酰胺类抗生素
3 碳烯类青霉素
7) 伊米配能(Imipenem)超广谱抗生素,稳定性差,易被肾肽酶水解 “Imipenem+Cilastatin”即Tienam。
8) 美洛配能 Meropenem Merren 1994
9) 培尼配南 Panipenem Carbenin 1994
10) 比阿配南 Biapenem ---
11) 呋罗配南 Fropenem Farron 1997
12) 利替配南酯 Ritipenem acexil --
4 单环类B-内酰胺类抗生素
3) 氨曲南(Aztreonam)对G-菌作用强,对BLA稳定。
4) 卡芦莫南(Carumonam)
老年人抗菌治疗的基本原则
尽可能使用杀菌剂。
合理调整剂量。
必要时(毒副作用大的药物)血药浓度监测。
加强不良反应的监测。
重视综合治疗。
积极治疗原发疾病,关注药物不良反应。
抗生素在老年人的药代动力学特点
吸收减少:胃黏膜萎缩、PH上升、血流量减少。
分布改变:脂肪增加、血清蛋白减少、心输出量减少。
代谢:肝肾功能和血流降低、药物清除减少、毒性增加。
排泄:肾小球滤过率下降、药物排泄减少。