药学复习题

药剂学复习题

一、名词解释（3分×=24分）

1、助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。

2、CMC：乳化剂能够形成胶束的最低浓度，称为临界胶束浓度，记作ＣＭＣ 3、制软材：将细粉置混合机中，加适量润湿剂或黏合剂，搅拌混匀即成软材

4、注射剂：从药材中提取的有效物质制成的可供注入人体内灭菌溶液或乳状液，以及供临用前配成溶液的无菌粉末或浓溶液制剂。

5、气雾剂：药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制阀门系统的耐压严封容器中，使用时借助抛射剂的压力使内容物以细雾状或其他形态喷出的制剂。

6、缓释制剂：口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。

7、剂型：方剂组成以后，根据病情与药物的特点制成一定的形态。为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。

8、栓剂：将药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型。

9、主动靶向制剂：用修饰的药物载体作为\"导弹\"，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。

10、突释效应：微球、微囊、纳米粒、脂质体、乳剂、脂质微泡载体、药质体、包合物、红细胞载体、病毒载体、疫苗微粒载体口服微载体在内的多种微载体的特点、制备方法、质量评价和应用，以及微载体新材料进行了系统的阐述。

二、单选题 （1分×15=15分）

1、一般来说，注射剂的生产车间按照洁净度划分为三个区，以下哪个不是（ B ） A.生产区 B.无菌区 C.控制区 D.洁净区

2、根据混悬剂中粒子沉降的规律，如果要降低粒子沉降速度，需要增大（ C ） A. 粒径 B. 密度差 C. 液体粘度 D. 液体体积 3、注射剂的制备流程（ A ）

A. 原辅料的准备→配制→滤过→灌封→灭菌→质量检查 B. 原辅料的准备→滤过→配制→灌封→灭菌→质量检查 C. 原辅料的准备→配制→滤过→灭菌→灌封→质量检查 D. 原辅料的准备→灭菌→配制→滤过→灌封→质量检查 4、药物从以下固体剂型中释放的速度快慢顺序是（ B ） A.胶囊剂＞散剂＞片剂＞丸剂

B.散剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂

C.丸剂＞片剂＞胶囊剂＞散剂 D.散剂＞胶囊剂＞丸剂＞片剂 5、对热原性质的正确描述为（ A ） A. 相对耐热、不挥发

B. 耐热、不溶于水

C. 挥发性，但可被吸附

D. 溶于水，不耐热

6、某高分子材料以较高浓度在水溶液中搅拌，发现其不溶解，但长时间放置以后部分溶胀，此体系属于（ C ） A. 高分子溶液 B. 溶胶剂 C. 均相液剂 D. 混悬剂

7．适合包肠溶性薄膜衣片的材料是（ D ） A．CMC B．PEG C．MCC D．HPMC E．CAP 8、下列哪种基质不是水溶性软膏基质：（ C ）

A．聚乙二醇 B．甘油明胶 C．羊毛脂 D．纤维素衍生物

9、以下关于旋转压制法制备软胶囊设备中，胶盒、加料斗和干燥桶三者温度合适的是（ ） A.35℃、40℃、50℃ B.70℃、60℃、35℃ C.50℃、37℃、25℃ D.50℃、47℃、37℃

1

10、某滴丸剂，采用聚乙二醇和泊洛沙姆为基质，可选择以下哪种物质作为冷凝液（ C ） A.50%甘油水溶液 B. 无水乙醇 C. 二甲基硅油 D. 水 11、以下哪种制备固体分散体的方法最易实现工业化（ ） A. 溶剂法 B. 溶剂熔融法 C. 热熔挤出法 D. 研磨法

12、最常用的制备微囊的方法是（ ）A. 物理机械法 B. 化学法 C. 相分离法 D. 乳化交联法 13、关于乳剂型基质描述不正确的是 （ D ） A.乳剂型基质油腻性小，易清洗。

B.乳剂型基质吸水性能较好。

C.乳剂型基质对皮肤正常生理功能影响较小。 D.O/W型的乳剂型基质又称为冷霜。

14、下列属于W/O乳化剂基质的主要乳化剂的是（ D ） A.十二烷基硫酸钠 B.平平加 C.聚山梨酯 D.硬脂酸铝

15、下列哪一项不属于软膏剂的质量检查项目 （ C ） A. 熔程 B.黏度 C.融变时限 D.刺激性 16、眼膏剂常用的基质为 （ C ） A.凡士林8份，液体石蜡2份，羊毛脂1份。 C.凡士林8份，液体石蜡1份，羊毛脂1份。 17、脂质体的缺点不包括以下哪个（ D ）

A. 体内清除较快 B. 细胞亲和性差 C. 大规模生产重现性差 D. 药物易渗漏 18、片剂辅料使用有一些禁忌，以下叙述错误的是（ ） A. 糖粉用量不能多

B. 糊精不单独使用 C. 微晶纤维素比较稳定，用量可以达到40%以上

B.凡士林6份，液体石蜡2份，羊毛脂1份。 D.凡士林6份，液体石蜡1份，羊毛脂1份。

D. 加入液体药物时需在处方里加吸收剂

19、气雾剂的装置不包括 （ D ） A.抛射剂 B.耐压容器 C.阀门系统 D.手动泵 20、关于喷雾剂叙述不正确的是 （ B ）

A.喷出的药液本身不气化 B.适用于肺部、鼻腔、咽喉给药 C.无大气污染 D.容器内的压力会逐渐下降

三、处方分析题（13分）

分析下列处方中各成分作用并回答问题

硬脂酸甘油酯（增加软膏剂的粘稠度，表面活性剂） 硬脂酸 （ 增加软膏剂的粘稠度） 液体石蜡 （ 调节基质的粘稠度 ） 白凡士林 （ 增加软膏剂的粘稠度 ） 羊毛脂 （ 适当增加基质的透水性 ） 三乙醇胺 （ 与硬脂酸反应生成一价皂 ） 尼泊金乙酯 （ 广谱杀菌剂 ） 蒸馏水 （ 水相 ）

问题：这可能是哪种类型的软膏剂？写出其大致制备过程

O/W型乳剂基质软膏剂；；取油相成分硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林和羊毛脂于蒸发皿中，置于水浴上加热至80℃左右混合熔化。另将三乙醇胺、尼泊金乙酯和蒸馏水置小烧杯中，于水浴上亦加热至80℃左右，在等温下，在搅拌下将水相成分以细流状加入油相成分中，在水浴上继续保持恒温并搅拌至呈乳白色半固体状，然后在室温下继续搅拌至冷凝，即得O/W型乳剂型基质。

2、分析处方并回答问题（10分）

硬脂酸 60g （ 增加软膏剂的粘稠度 ）

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硬脂醇 60g （ 辅助乳化及稳定作用） 液状石蜡 90g （ 调节基质的粘稠度 ） 白凡士林 60g （ 增加软膏剂的粘稠度 ） 吐温80 44g （ 增溶剂 ） 司盘80 16g （ 表面活性剂） 甘油 100g （ 保湿 ） 山梨酸 2g （ 防腐剂 ） 蒸馏水加至 1000g （ 水相 ） 问题：该处方属于什么类型的基质？ W/O型乳剂基质软膏剂

四、问答题（8分×6=48分）

1、最常用的注射用水的制备方法有两种，分别是什么？请简述其原理。 蒸馏法，根据不同成分的沸点不同来进行分离的

电渗析法，是依据在电场作用下离子定向迁移及交换膜的选择性透过而设计的，即阳离子交换膜装在阴极端，显示强烈的负电场，只允许阳离子通过；阴离子交换膜装在阳极端，显示强烈的正电场，只允许阴离子通过。

2、用Stokes定律讨论如何增加混悬剂的动力学稳定性。

V=2 r（p1-p2）g / 9 n，由Stoke’s公式可见，沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度愈大，动力稳定性就愈小。为了使微粒沉降速度减小，增加混悬剂的稳定性，可采用以下措施：①尽可能减小微粒半径，采用适当方法将药物粉碎得愈细愈好。这是最有效的一种方法。②加入高分子助悬剂，既增加了分散介质的粘度，又减少微粒与分散介质之间的密度差，同时助悬剂被吸附于微粒的表面，形成保护膜，增加微粒的亲水性。③混悬剂中加入低分子助悬剂如糖浆、甘油等，减少微粒与分散介质之间的密度差，同时也增加混悬剂的粘度。

3、缓控释制剂的优缺点有哪些？哪些药物不适于制成缓控释制剂？

优点：(1)使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，特别是对于治疗窗窄的药物，可保证其安全性及有效性；(2)使血药浓度在较长时间内维持在有效冶疗浓度范围内，对于半衰期短的药物，可降低给药频率，使用更方便。缺点：例如其生产工艺较普通制剂复杂；单剂量价格通常高于普通制剂；需较大剂量以实现长效作用， 因此应特别谨慎药物突然释放导致中毒；某些类型制剂的胃肠道吸收易受各种胃肠道生理或运动的影响；不能灵活调节给药方案，如给药剂量和时间。

不适合：如剂量很大（大于1g）、半衰期很长（大于24h）、不能在小肠下端有效吸收的药物、药效强烈等。

4、增溶、助溶、潜溶的原理分别是什么

增溶：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、复盐或缔合物等以增加药物在溶剂中的溶解度。 潜溶：能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。为了提高药物的溶解度常常使用多种混合溶剂，在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶。

5、崩解剂的作用机理包括哪些？崩解剂加入片剂处方有哪两种方法，有什么区别？

崩解剂的作用机理：主要作用在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂的结合力使片剂崩解。毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用等。

方法：内加法：将崩解剂与主药等混合后制粒，崩解作用起自颗粒内部，一经崩解便成粉粒，有利于药物成分溶出。但由于淀粉在制粒中已接触湿和热，因此崩解作用不强；外加法：将崩解剂混匀于整粒后的干颗粒中压片，崩解作用起自颗粒

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之间，崩解速度较快。但因颗粒内无崩解剂，故不易崩解成粉粒。若用量太大，可因细粉量过多导致压片困难或片重差异大。必要时可将淀粉制成空白颗粒与药物颗粒混匀后压片。

6、靶向制剂按照方法可分为哪几类？请举2-3例加以说明

从方法上靶向制剂可分为以下3类：①被动靶向制剂。即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的制剂， 这种自然倾向（生理过程的自然吞噬）使药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。被动靶向制剂包括脂质体、靶向乳剂、纳米粒、微球。②主动靶 向制剂。一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并聚集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂。主动靶向制剂包括修饰的药物载体和 前体药物两大类。③物理化学靶向制剂。是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂。物理化学靶向制剂包括磁性、栓塞、热敏感和 pH敏感靶向制剂。

7、简述软膏剂常用的基质类型，每种列举2-3个例子

①油脂性基质：包括油脂类、类脂类及烃类等，其特点是润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。但油腻性及疏水性大，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。（1）油脂类：常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。（2）类脂类：羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡。（3）烃类：凡士林、白凡士林、固体石蜡、液状石蜡。 （4）硅酮类：为有机硅氧化物的聚合物，俗称硅油。

②乳剂型基质：分为油包水（W／O）型与水包油（O／W）型两类。对油和水有一定的亲和力，可与创面渗出物或分泌物混合；对皮肤的正常功能影响小，并且可促使药物与皮肤接触。

③水溶性基质：由天然或合成的水溶性高分子物质组成，能吸收组织渗出液，释药较快，无刺激性。分为：纤维素衍生物（甲基纤维素、羧甲基纤维素等）、聚乙二醇

8、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂药物喷出动力的区别是什么？

气雾剂：是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。抛射剂、药物与附加剂一同装封于耐压容器中，抛射剂气化产生压力，若打开阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化，雾滴变得更细。

喷雾剂：抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但并未液化。当阀门打开时，压缩气体膨胀将药液压出，药液本身不气化，挤出的药液呈细滴或较大液滴。若内容物为半固体药剂则被条状挤出。一旦使用后，器内的压力随之下降，不能保持恒定压力。吸入喷雾剂大多采用氮或二氧化碳等压缩气体为抛射药液的动力。 喷雾剂在制备时，要施加高的压力，较液化气体高，一般在61.785～686.5kPa表压的内压，保证内容物能全部用完。容器的牢固性也要求较高，必须能抵抗1029.75kPa表压的内压。喷雾剂的阀门系统与气雾剂相似，但阀杆的内孔一般有三个，并且比较大，便于物质的流动。 粉雾剂：系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。

4

药理学复习题

一．名词解释

1.效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较，是指能引起等效反应的相对浓度或剂量。 2.拮抗剂：能减弱或阻止另一种分子或信号转导途径的药物、酶、抑制剂或激素类等分子。

3.药物：指能影响机体组织器官功能及细胞代谢活动，用以预防治疗诊断疾病或用于计划生育的化学物质。

4.首过消除：由胃肠道吸收的药物，首先经门静脉进入肝，有些药物通过肝时即被代谢一部分，使进入体循环的药量减少，药效降低，这种现象成为首过消除。

5.生物利用度：指药物吸收进入体循环的相对量和速度 6.折返：是指冲动沿传导通路折返回原处而反复运行的现象。 7.效价：指引起同等效应所需要的剂量

8.零级动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

9.耐受性：生物群体中少数个体对于药物的敏感性很低，甚至用到一般中毒量也不中毒的一种特性。某些药物反复应用时，机体对该药可产生耐受性。

10.二重感染：长期应用，可使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘机大量繁殖造成新的感染

二．单项选择题：

1.药物与受体结合后，可能激动或阻断受体，取决于( E )

A药物的效能 B药物的剂量 C药物的脂溶性 D是否有亲和力 E是否有内在活性 2. 某药按一级动力学消除,其t1/2=2小时。试问当其血药浓度由400mg/L降至100 mg/L,需要的时间是( E ) A. 1小时 B. 2小时 C. 3小时 D. 4小时 E 6小时 3.毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是( A )

A.视近物清楚，视远物模糊 B.视近物模糊，视远物清楚 C.视近物、远物均清楚 D.视近物、远物均模糊

E 视近物远物均先清楚后模糊

4.几种药物相比较，药物的LD50值愈大，则其（ B ） A.毒性愈大

B.毒性愈小

C.安全性愈小

D.安全性愈大

E.治疗指数愈高

5.下列抗菌药物中，在骨组织中浓度较高的为：（ A ）A.林可霉素 B.青霉素 C.庆大霉素 D.利福平 E.磺胺嘧啶 6.作为基础降压药的利尿药是 （ A ） A.氢氯噻嗪 B.呋塞米 C.螺内酯 D.氨苯蝶啶 E.乙酰唑胺 7.治疗重症肌无力，应首选( C ) A.毒扁豆碱 B.阿托品 C.新斯的明 D.毛果芸香碱 E 加兰他敏 8.下列哪一疾病不是β受体阻断剂的适应症( A )

A.支气管哮喘 B高血压 C.甲状腺功能亢进 D.心绞痛 E 窦性心动过速

9.药效学主要研究（ D ） A.药物的临床疗效 B.提高药物疗效的途径 C.机体如何对药物进行处理 D.药物对机体的作用及作用机制 E.药物与机体之间的相互作用 10.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后，可使：（ A ）

A．其原有效应减弱 B．其原有效应不变 C．产生新的效应 D．其原有效应增强 E．其原有效应被消除 11.强心苷对下述哪类心功能不全疗效较好( B )

A.甲状腺功能亢进引起的心功能不全 B.风湿性心瓣膜病引起的心功能不全

C.心肌炎引起的心功能不全 D.肺原性心脏病引起的心功能不全 E 缩窄性心包炎引起的心功能不全 12. 关于第三代头孢菌素的叙述，错误的是 （ B ）

A.对肾脏基本无毒性 B.对革兰阳性菌作用强 C.血浆半衰期长 D.分布于脑脊液的浓度高 E.对β-内酰胺酶稳定 13. 有关血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）的叙述错误的是( D )

5

A.可减少血管紧张素Ⅱ的生成 B.可抑制缓激肽降解 C.可减轻心室扩张 D.可增强醛固酮的生成 E.可抑制心肌及血管重构

14.某男，30岁。因患精神症常年服用氯丙嗪，症状好转，但近日来出现肌肉震颤、动作迟缓、流涎等症状，诊断为氯丙嗪引起的帕金森综合征，应采取何药治疗 ( A )

A.苯海索 B.金刚烷胺 C.左旋多巴 D.溴隐亭 E.卡比多巴

15. 普鲁卡因不能用于以下何种麻醉（ A ） A.表面麻醉 B.传导麻醉 C.浸润麻醉 D.硬膜外麻醉 E 腰麻 16.强心苷治疗心力衰竭的主要药理学基础( C ) A降低心肌耗氧量 B减慢心率

C正性肌力作用 D使已扩大的心室容积缩小 E降低心脏前负荷

17.主要用于放、化疗引起的呕吐的药物是( D ) A. 东莨菪碱B.西沙比利 C.苯海拉明 D.昂丹司琼 E.异丙嗪 18.伴有支气管哮喘的高血压患者不宜选用 ( E ) A.维拉帕米 B.硝苯地平 C.尼莫地平 D.吗啡 E.普萘洛尔 19. 心源性哮喘宜选用哪种药物( E ) A.肾上腺素 B.沙丁胺醇 C.异丙肾上腺素 D.异丙托溴铵 E 哌替啶 20．阿米巴肝脓肿首选( B ) A.氯喹 B.甲硝唑 C.巴龙霉素 D.卤化喹啉类 E 二氯尼特 21.大多数药物的跨膜转运方式是( B ) A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.滤过 E.胞饮 22.阿片受体拮抗剂是( A ) A．纳洛酮 B．醛固酮 C．尼可刹米 D．咖啡因 E．美沙酮 23.用胰岛素过程中患者出现饥饿、心悸、昏迷、震颤，惊厥，应立即给予( E ) A.胰岛素皮下注射 B.肾上腺素皮下注射 C.氢化可的松肌内注射 D.异丙嗪肌内注射 E.50%葡萄糖静脉注射

24.金葡菌引起的慢性骨髓炎的治疗应选用：( D ) A.庆大霉素 B.红霉素 C.阿齐霉素 D.克林霉素 E 头孢氨苄 25．胰岛素功能缺乏时，仍有降糖作用的药物是：( C )A.氯磺丙脲 B.格列齐特 C.苯乙双胍 D.优降糖 E 甲磺丁脲 26．治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是：( D ) A.磺胺嘧啶

B.甲氧苄啶 C.庆大霉素 D.青霉素 E 以上都不是

27.与呋塞米合用增加听神经毒性的是 ( E ) A.青霉素 B.红霉素 C.氯霉素 D.克林霉素 E.链霉素

28.某男，5岁。因出生时颅脑产伤发生多次癫痫大发作，近2天因发作频繁，发作间隙持续昏迷而入院。诊断为：癫痫持续状态。首选的治疗药物是( D ) A.地西泮 B.硫喷妥钠 C.苯巴比妥 D.苯妥英钠 E.水合氯醛 29．以下关于异烟肼抗结核杆菌的特点不正确的是：( B )

A.单用易产生耐药性 B.穿透力弱 C.对结核杆菌有较高的选择性 D.具有一定的肝损害作用 E 口服易吸收 30．根据细胞增殖动力学的研究，肿瘤复发的根源是( C ) A. G1期 B.G2期 C.G0期 D.M期 E S期 31．西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制：( D )

A.中和过多胃酸 B.吸附胃酸，降低胃内酸度 C.阻断胃腺壁细胞上的组胺H1受体，抑制胃酸分泌 D.阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌 E 以上都不是 32.关于受体的叙述，不正确的是：( E )

A.可与特异性配体结合 B.药物与受体的复合物可产生生物效应

C.受体与配体结合时具有结构专一性 D.受体数目是有限的 E.拮抗剂与受体结合无饱和性 33.术后尿潴留可首选：( B ) A.速尿 B.新斯的明 C.毒扁豆碱 D.阿托品 E.琥珀胆碱 34．急性肺水肿治疗首选：( A ) A.速尿 B.螺内酯 C.氢氯噻嗪

D.氨苯蝶啶 E 阿米洛利

35.控制疟疾症状的首选药是( A ) A.氯喹 B乙胺嘧啶 C.伯氨喹 D.奎宁 E 青蒿素 36.无中枢抑制作用的药物是( D ) A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.氯苯那敏 D阿司咪唑E 赛庚 37.高血钾病人，禁用下列那种利尿药：( E ) A.氢氯噻嗪 B.依他尼酸 38.去甲肾上腺素所致的局部组织缺血坏死时，可用的对抗药物是：( E ) A.普萘洛尔 B.阿托品 C.毛果芸香碱 D.肾上腺素 E.酚妥拉明 39.治疗震颤性麻痹下列的最佳组合 ( A )

C.布美他尼 D.呋噻米 E 螺内酯

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A．左旋多巴+VB6 B．卡比多巴+VB6 C．左旋多巴+卡比多巴 D．苯海索+VB6 E．苯海索+卡比多巴 40.下列哪项不是甲硝唑的药理作用 ( C )

A.抗阿米巴作用 B.抗滴虫作用 C.抗真菌作用 D.抗厌氧菌作用 E.抗贾第鞭毛虫作用

三．填空题（每空1分，共20分）

1.绝大多数药物以 被动转运 方式跨膜转运。

2.阿司匹林通过抑制 中枢前列腺素合成 酶减少PG产生药理作用，小剂量用于治疗 血栓形成 ；大剂量用于治疗 风湿 。 3.强心苷对心脏的药理作用有_ 加强心肌收缩力 _、_减慢心率 、__ 减慢房室结传导_。 4.吸收入血的药物或多或少地与血浆蛋白结合。结合型药物的活性 暂时失去 。

5．对体内、体外均有效的抗凝药为 肝素 ，其过量引起 自发性出血 ，用 碱性药物 对抗。

6.缩宫素对子宫平滑肌的作用可因子宫的生理状态和药物的剂量不同而有差异，小剂量用于 催产 ，大剂量用于 产后出血 。

7.一线抗结核药包括异烟肼、利福平、 乙胺丁醇 、 吡嗪酰胺 链霉素等。 8.抗HIV药齐多夫定的作用机制为 抑制DNA链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖。 9．写出下列药物的主要不良反应：青霉素G___过敏反应 ____；四环素__二重感染__ _； 10. 写出下列疾病的首选药：支原体肺炎__红霉素__；深部真菌感染__两性霉素B ___ 。 铜绿假单胞菌__头孢他定__。

四．简答题

1．简述阿托品的药理作用与作用机制。

阿托品的作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。

一.腺体：阿托品通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体的分泌。其对不同腺体的抑制作用强度不同，唾液腺与汗腺对其最敏感。其次为泪腺及呼吸道腺体。较大剂量也减少胃液分泌。阿托品对胰腺液、肠液分泌基本无作用。 二.眼：（1）扩瞳：由于阿托品可阻断虹膜括约肌的M胆碱受体，故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势，使瞳孔扩大。（2）眼内压升高：由于瞳孔扩大，使虹膜退向外缘，因而前房角间隙变窄，阻碍房水回流人巩膜静脉窦，造成眼内压升高。故青光眼患者禁用。（3）调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度降低，只适合看远物，而不能将近物清晰地成像于视网膜上。造成看近物模糊不清，即为调节麻痹。 三.平滑肌：阿托品对多种内脏平滑肌具松弛作用，它可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，从而缓解胃肠绞痛，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。阿托品可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；但对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。阿托品对胃肠括约肌作用常取决于括约肌的机能状态，如当胃幽门括约肌痉挛时，阿托品具有一定松弛作用，但作用常较弱或不恒定。阿托品对子宫平滑肌作用较弱。 四.心脏：（1）心率：治疗量的阿托品（0.4～0.6mg）在部分病人常可见心率短暂性轻度减慢，可能是由于它阻断了副交感神经节后纤维上的M1胆碱受体（即为突触前膜M1受体），从而减弱突触中ACh对递质释放的抑制作用所致。较大剂量阿托品，由于窦房结M2受体被阻断，解除了迷走神经对心脏抑制作用，可引起心率加快。（2）房室传导：阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。

五.血管与血压 治疗量阿托品对血管活性与血压无显著影响。大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒张，出现潮红、温热等症状。舒血管作用机制未明，但与其抗M胆碱作用无关，可能是机体对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接舒血管作用所致。

六.中枢神经系统 较大剂量（1～2mg）可轻度兴奋延脑和大脑，5mg时中枢兴奋明显加强，中毒剂量（10mg以上）可见明显中枢症状。

2.甘油的抗心绞痛机制，其和普萘洛尔合用的有何优缺点。

机制：扩张外周血管，降低心肌耗氧量；改善冠脉循环，增加心肌缺血区的血液灌流；增加心内膜下的血液供应。 优缺点：两药可相互取长补短，均可降低心肌耗氧量；普萘洛尔可纠正甘油反射性引起的心率加快；甘油可纠正普萘洛尔引起的心室容积增大和冠脉收缩。但两者都可降压，要防止血压下降过多，以免对心绞痛的治疗不利。

3．常用抗高血压药有哪几类？并写出每类代表药物的名称。

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一．利尿降压药 如氢氯噻嗪等。 二．钙通道阻滞药 如硝苯地平等。 三．肾素-血管紧张素系统抑制药

（1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。 （3）肾素抑制药：如雷米克林等。 四．交感神经抑制药

（1）中枢性交感神经抑制药：如可乐定、利美尼定等。

（2）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。 （3）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。

（4）肾上腺素受体阻断药：α1受体-哌唑嗪、β受体-普萘洛尔、α和β受体-拉贝洛尔。 五．直接血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。

4．简述平喘药的分类及代表性药名称。

一.肾上腺素受体激动药：非选择性β受体激动药-肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素；β2肾上腺素受体激动药-沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林 二.茶碱类-氨茶碱

三.M胆碱受体阻断药-异丙托溴铵 四.糖皮质激素类-倍氯米松

五.过敏介质阻释药-奈多罗米、酮替芬

5.可以治疗消化性溃疡药物有哪些？每类药物写出至少1个代表药物名称。

一、抗酸药：三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钙

二、抑制胃酸分泌药：H2受体阻断药-西米替丁、雷尼替丁；M1受体阻断药-哌仑西平；促胃液受体阻断药-丙谷胺；质子泵抑制药-奥美拉唑、兰索拉唑

三、胃粘膜保护药：枸橼酸铋钾、硫糖铝

四、抗幽门螺旋菌药-甲硝唑、四环素、阿莫西林、庆大霉素

6.试述糖皮质激素的主要药理作用。

一、抗炎作用；二、抗免疫作用；三、抗毒作用：能提高抗体对细菌内毒素的耐受力；四、抗休克作用： 超大剂量可对抗各种严重休克，特别是中毒性休克。五、对血液及造血系统的作用；六、对物质代谢的影响：糖、蛋白质、脂肪、水和电解质代谢等；七、其他作用：允许作用、退热作用、中枢兴奋作用、促消化作用等

7．简述糖皮质激素的不良反应。

一.药源性肾上腺素皮质功能亢进：高血压、高血糖、低血钾 二.医源性肾上腺素功能不全：功能减退症状

三.反跳现象：减量过快或者突然停药原病复发或加重

四.其他：诱发或加重感染；消化道溃疡；高血压、糖尿病；中枢神经系统-精神病；骨质疏松、伤口不易愈合。

8. 处方分析：有一位严重呼吸道感染病人，并发支气管哮喘，医生开出如下处方，分析是否合理，为什么？ 处方:（1）青霉素钠注射剂 800万U (2) 红霉素注射液 1g (3) 5%葡萄糖氯化钠注射液 500ml 用法：静脉滴注，一日一次。

答：不合理，对该病人的处方治疗不够完善。对于呼吸系统感染给予青霉素抗炎处理，该病人并发支气管哮喘，应给予舒张支气管、平喘药以控制症状。而且，青霉素钠注射剂和红霉素注射液没有必要同时使用。作用基本相同。红霉素不可以加入5%葡萄糖氯化钠注射液

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药物分析复习题

一、名词解释

1、对照品：系指用于鉴别、检查、含量测定和校正检定仪器性能的标准物质

2、一般鉴别试验：是根据某一类药物的化学结构及其物理化学性质，通过化学反应来鉴别其真伪的方法。 3、特殊杂质：指在特定药物的生产和贮藏过程中，根据药物的性质、生产方法和工艺，可能会引入的杂质。

4、崩解时限检查：固剂在规定的介质中，以规定的方法检查全部崩解溶散或成碎粒并通过晒网所需要的时间的限度的检查。

5、溶出度：是指药物从片剂等固剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。溶出度是片剂质量控制的一个重要指标，对难溶性的药物一般都应作溶出度的检查。

6、准确度： 指在一定实验条件下多次测定的平均值与真值相符合的程度，以误差来表示

7、重量差异检查：在片剂生产中，由于颗粒的均匀度和流动性，以及工艺、设备和管理等原因，都会引起片剂重量差异。本项检查的目的在于控制各片重量的一致性，保证用药剂量的标准。

8、药物分析学：是一门综合性的应用学科，主要采用化学、物理化学或生物化学等方法和技术，研究化学合成药物和结构已知的天然药物及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查以及有效成分的含量测定等。 9、药物分析学：同上 10、对照品：同上

二、简答题

1. 什么是药典？我国最新版药典是哪一版？简述其各部收载内容，写出4个具有较高水平的外国药典及其英文简写。 药典是一个国家关于药品标准的法典，是国家管理药品生产和质量的依据。

现行药典为2005年版，其中，一部收载药材及饮片、植物油脂和提取物、成方及单味制剂等；二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品级各类制剂，还有药用辅料等；三部收载生物药品。2005版首次将《中国生物制品规程》并入药典。 《美国药典》（USP）、《英国药典》（BP）、《日本药局方》（JP）、《欧洲药典》Ph.Eur

2. 写出铵盐鉴别反应的实验方法。

取样于试管中，在试管中加入碱后把润湿的红色石蕊试纸放在试管口，若红色石蕊试纸变蓝，并产生刺激性气味的气体，说明产生的气体是氨气，从而说明此盐是铵盐。

3.简述中国药典重金属检查法第一法的基本原理和药典检查方法。

第一法 硫代乙酰胺法 原理：硫代乙酰胺在弱酸性（PH=3.5的醋酸盐缓冲液中）条件下水解，产生硫化氢，与微量重金属离子生成黄色到棕黑色的硫化物混悬液，与一定量标准铅溶液经同法处理后所呈颜色比较，颜色不得更深。反应式为：

CH3CSNH2 + H2O → CH3CONH2 + H2S , H2S+Pb2+ PH=3.5→ PbS↓ + 2H+

方法：除另有规定外，取25mL纳氏比色管两支，甲管中加标准铅溶液一定量与醋酸盐缓冲液2mL后，加水或各药品项下规定的溶剂稀释成25mL,乙管加入按各药品项下规定方法制成的供试液25mL；再两管中分别加硫代乙酰胺试液个2mL，摇匀，放置2min，同置白纸上，自上向下透视，乙管中显出的颜色与甲管比较，不得更深。

4. 写出芳香第一胺鉴别反应的实验方法与原理。

取供试品约50mg，加稀盐酸1ml，必要时缓缓煮沸使溶解，放冷，加0.1mol/L亚钠液数滴，滴加碱性β－萘酚试液数滴视供试品不同，发生由橙黄到猩红色沉淀。如普鲁卡因。 原理：重氮化偶合反应：分子结构中具有芳伯胺基，与亚钠的酸性溶液反应，生成重氮盐，再与酚类偶合，形成偶氮化合物

5. 列举4种生物样品预处理时去蛋白处理的方法。

盐析法、酶解法、有机溶剂沉淀法、等电点沉淀法、生成盐复合物沉淀法、选择性变性沉淀

6.简述TLC供试品自身稀释对照法基本原理。

TLC测定时,如把供试品溶液稀释100倍,这样得到的对照溶液跑出来的斑点如果和供试品的杂质斑点一致,说明杂质为1%,依次类推.

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7.简述双相滴定法测定苯甲酸钠的基本原理。

苯甲酸钠为芳酸碱金属盐，易溶于水，其水溶液呈碱性，可用酸碱滴定液滴定。但在滴定过程中析出的游离苯甲酸微溶于水，使溶液浑浊，且由于其具有一定的酸性，可形成一定的缓冲体系而使滴定终点PH突越不够明显，，干扰滴定终点的判断。因此，利用苯甲酸能溶于有机溶剂的性质，在水相中加入与水不相混溶的有机溶剂，将滴定过程中产生的苯甲酸不断萃取入有机溶剂中，降低苯甲酸在水相中的量，使滴定反应完全，终点易于判断。

8. 简述中国药典硫氰酸盐法检查药物中的铁盐杂质的基本原理和方法。

原理：铁盐在盐酸酸性溶液中与硫氰酸氨生成红色可溶性硫氰酸铁配位离子，再与一定量标准铁溶液用同法处理后所呈的颜色进行比较，颜色不得更深。

方法：除另有规定外，取各药品项下规定量的供试品，加水溶解使成25ml，移置于50ml纳氏比色管，加稀盐酸4ml与过硫酸铵50mg，加水稀释至约35ml后，加30%硫氰酸氨溶液3ml，再加水适量使成50ml，如显色，立即与标准铁溶液一定量按相同方法制成的对照溶液比较。

9.简述柯柏（Kober）反应（雌激素特征反应）原理。

指雌激素与硫酸-乙醇共热呈色，用水或稀硫酸稀释后重新加热发生颜色改变，并在515nm附近有最大吸收

10. 我国最新版药典是哪一版？简述其各部收载内容。同上

11.什么是非水滴定法？其基本原理是什么？

非水滴定法是在非水溶剂中进行的滴定分析方法。非水溶剂指的是有机溶剂与不含水的无机溶剂。以非水溶剂作为滴定介质 ,不仅能增大有机化合物的溶解度 ,而且能改变物质的化学性质 ,使在水中不能进行完全的滴定能够顺利进行 ,从而扩大了滴定分析的应用范围。 原理：

①溶剂的酸碱性：弱酸性物质溶于碱性溶剂时，可增强物质的相对酸度。 ②溶剂的离解性：溶剂的自身离解常数越大，突跃范围越大，终点越敏锐。

③溶剂的极性：溶剂在极性强的溶剂中，介电常数大，易离解，酸（碱）强度大。 ④拉平效应与区分效应：水（拉平）、冰醋酸（区分）

12.什么是气相色谱法？简述毛细管气相色谱柱的构成。

用气体作为移动相的色谱法。根据所用固定相的不同可分为两类：固定相是固体的，称为气固色谱法；固定相是液体的则称为气液色谱法

构成：一根毛细管色谱柱由两部分组成—管身和固定相

固定相：是液体或胶状的高分子量，具有高热稳定性的聚合物，最常用的是聚硅氧烷（有时误称为硅氧烷）和聚乙二醇，另外还有一类是小的多孔粒子组成的聚合物或沸石(例如氧化铝、分子筛等)。

管身：熔融二氧化硅即高纯度合成石英（以下通称熔融石英)，通常在其表面涂上一层聚酰亚胺做为保护层。

13. 乙酰水杨酸片剂或肠溶片的含量测定为什么采用两步滴定法? 测定的基本原理是什么? 采用两步滴定法是为了消除片剂中加入的少量稳定剂和水解产物；

中国药典采用两步滴定法测定含量，第一步为中和所有的酸性物质，包括乙酰水杨酸的羧基，第二步在上述溶液中加定量过量的氢氧化钠使乙酰水杨酸水解，再用硫酸滴定液滴定剩余的氢氧化钠，供试品中乙酰水杨酸的含量由水解时消耗的碱量计算。

14. 请列出3个能与甾体激素类药物-醇酮基氧化呈色的氧化剂。 四氮唑盐、碱性酒石酸铜、银

15. 为何要进行抗生素中高分子杂质的检查？中国药典采用何法进行该项杂质检查？简述其原理。

通过对药品中高分子杂质的控制，可以有效抑制速发型过敏反应第二阶段的进行，进而减少临床中过敏反应的发生率。 方法：凝胶色谱法（分子排阻色谱法），是根据分子大小进行分离的一种液相色谱技术。药物分子进入凝胶孔径内部，而高分子杂质则被排阻在外，在色谱过程中不被保留，最早被洗脱出来，保留时间较短，而药物被保留，保留时间较长。

16.杂质的来源有哪些？

主要有两个来源：生产过程中引入和贮存过程中引入。由于原料不纯或部分未反应完全的原料，合成过程中产生的中间体或副产物分离不净，需加入的各种试剂产生吸附，共沉淀生成混晶以及所用金属器皿及装置等引入的杂质均为药物生产过程中引入的杂质；而由于操作不妥，日光暴晒而使产品发生分解引入的杂质为贮存过程中引人的杂质

17.简述硫酸盐检查的基本原理和药典检查方法。

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硫酸盐的检查是利用硫酸根离子与氯化钡在盐酸酸性溶液中生成硫酸钡的白色浑浊液，与一定量标推硫酸钾溶液在相同条件下生成的浑浊比较，以判断药物中硫酸盐是否超过限量。

在水-乙醇的氨性介质中，硫酸盐与铬酸钡悬浊液反应。反应式如下： 2－2－ SO4＋BaCrO4→BaSO4↓＋CrO4

用原子吸收法测定反应释放出的铬酸根，即可间接算出硫酸盐的含量。所用火焰。为空气-乙炔富燃性黄色火焰，测定波长为359.3nm。

三、计算题

1. 精密称取对乙酰氨基酚42.0mg，用0.4% NaOH溶液 50ml溶解，稀释并定容至250ml。取5.0ml加入0.4% 的NaOH溶液 10ml，稀释并定容至100ml，在257nm波长下测定吸收度A。已知百分吸收系数715，A=0.5942。计算对乙酰氨基酚百分含量？

=0.5942/715*50*1/42*100%=0.093%

2. 检查某药物中的砷盐，取标准砷溶液2ml（每1ml相当于1g的As）制备标准砷斑，砷盐限量为0.0001％，应取供试品的量为多少？2.0g 答：

3. 取VB2片20片，称重0.2400g（标示量10mg/片），研细，精密称取0.0110g，置1000mL量瓶，加冰醋酸5mL与水100mL，加热溶解后加 4%NaOH 30mL，用水定容到刻度，照分光光度法，在444nm测吸光度为0.312，百分吸收系数=323.计算标示量%是多少。

答：标示量%=﹙AVm总﹚÷﹙Elm取20×10﹚=﹙0.312×1000ml×0.2400g﹚÷﹙323×100×1cm×0.0110g×20×10mg﹚=105.4%

有百分吸光系数算出的浓度单位是g/100ml，单位换算要注意。 要先算出每一片所含的VB2的量再除以标示量即可。 按公式A=ECL算。

含量%＝0.312*10*0.012/323/0.0110/0.01*100%

百分吸收系数：一定波长下，吸光物质的溶液浓度为1g/100ml(1%)，液层厚度为1cm时，溶液的吸光度。

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