第38卷第4期 湖北畜牧兽医 VoI_38 No.4 2017年4月 Hubei Journal of Anim ̄and Veterinary Sciences Apr.2017 桔梗有效成分及其生物学功能的研究进展 李凤元 (辽宁省重大动物疫病应急中心,沈阳 110161) 摘要:桔梗是一种多年生的草本植物,是一种药食两用的常见药材,桔梗主要成分包括:皂苷类化舍物、 黄酮类化合物、酚类化合物、多糖类化合物等。其功效主要包括增强机体免疫、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、 降血糖、抗肥胖等作用,桔梗的抗炎、抗肿瘤作用是近年来的研究热点.国内外有越来越多关于桔梗提取 物对肝癌、肺癌等作用机制的研究 对桔梗的有效成分及其生物学功能进行了归纳 关键词:桔梗:成分:抗炎:抗肿瘤 中图分类号:¥853.75 文献标识码:A 文章编号:1007—273Xf2017)04—0007—03 桔梗是桔梗科桔梗属的多年生草本植物桔梗 氧化、抗菌、抗肿瘤等作用。有报道称桔梗皂苷D在 (Platycodon grandilfOTll ̄)的干燥根.具有药用及食用 抗炎、抗肿瘤等方面的作用效果最显著。 两种功效,性微温,味甘苦辛.是我国销量最大的传 1.2黄酮类化合物 统中药材之一.也是备受大家喜爱的保健食品之一 桔梗的地上部分含有黄酮类化合物.早在上世 桔梗的主要成分有皂苷、黄酮、氨基酸、酚类等,这些 纪末日本科学家率先从桔梗花提取出第一种黄酮类 成分具有祛痰止咳、抗菌消炎、抗氧化、抗肿瘤、降血 花色素(飞燕草素二咖啡酰芦丁醇糖苷)E33 ,但是近 糖、降血脂等作用Ⅲ。近年来桔梗的这些生物学作用 年来对桔梗中黄酮类化合物的生物学作用研究并不 成为国内外科研工作者研究的热点话题.尤其是其 多.近来年从根茎中提取了四种黄酮类化合物.种子 中的抗炎及抗肿瘤作用.越来越多的研究报道了桔 中分离提取了五种黄酮类化合物。但是也有部分学 梗提取物对机体各种炎症及肿瘤的作用机制 本文 者认为黄酮类化合物及其衍生物也具有抗氧化、抗 针对桔梗有效成分及其生物学功能进行总结概括. 肿瘤等作用 为桔梗的相关研究奠定基础 1.3酚类化合物 1 桔梗的主要成分 桔梗中的酚类物质主要是包括没食子酸类、鞣 花酸、苯丙酸类等。桔梗结构中具有酚羟基,报道称 1.1皂苷类化合物 酚羟基对氧自由基具有很好的清除作用.而氧自由 桔梗中含有大量的皂苷类化合物.其中几乎都 基是氧化损伤产生的主要原因。能够引起机体的多 是齐墩果烯型五环三萜皂苷.很多学者认为桔梗皂 种损伤 苷是其主要的活性成分 三萜皂苷主要是由四种结 1.4其他化合物 构类型构成,包括远志酸类、桔梗皂苷元、桔梗酸内 桔梗中还具有很多种化合物,如甾醇类化合物、 酯型以及桔梗二酸 。据报道桔梗皂苷具有抗炎、抗 多糖类化合物、脂肪酸、氨基酸等。 收稿日期:2017—03—05 作者简介:李凤元(1971一),男,辽宁岫岩人,高级兽医师,主要从事重大动物疫病防控工作。 PCR循环次数主要取决于模板DNA的浓度 一般的 [J].中国畜牧兽医,2009(11):120—122. 循环次数选在3O~40次之间.循环次数越多,非特异 [3]覃德文,云朝光,秦武明,等.PCR技术发展状况研究[J].林业实 性产物的量亦随之增多 一般认为PCR产物应在 用技术,2013(6):6-8. [4]张许文琦.PCR技术的研究及应用[J].长江工程职业技术学院学 48 h以内完成电泳检测.有些最好于当日电泳检测. 报,2013(3):4-7,12. 大于48 h后带型就会出现不规则,甚至消失 所以 [5]徐平丽,赵晋平,孟静静,等.一种适宜拟南芥PCR检测的DNA 精细的分子实验,操作过程的每一步都必须谨慎细 提取方法[J].安徽农业科学,2010,38(13):6653—6654. 致.才可保证准确的实验结果 [6]彭仕明,黄勉,陈武,等.棕熊蛔虫ITS rDNA的PCR扩增与 参考文献: 序列分析[J].中国兽医寄生虫病,2008(3):1—5. [1]王建领,付彤,刘杰,等.牛病毒性腹泻分子及血清流行病学研 [7]金宇良.PCR技术的研究进展[J].现代农业科技,2012(10):47— 48. 究进展[J].河南农业科学,2012(3):7-11. [2]张会敏,郑明学,古少鹏.等.牛病毒性腹泻的流行情况及防制 8 湖 北畜 牧兽 医 2017正 2桔梗的生物学功能 2.1 抗炎作用 2.3免疫调节作用 桔梗提取物可以影响机体的特异性及非特异性 免疫应答 据报道桔梗提取物能够调节鸡外周血淋 巴细胞数量.PG能够显著提高巨噬细胞的吞噬能 桔梗是临床上常用的止咳祛痰平喘的药物.对 支气管炎、咽喉炎、鼻窦炎等多种炎症具有一定的治 疗作用[ 桔梗皂苷能够抑制粒细胞一巨噬细胞聚集 力.虽然吞噬细胞的数量没有明显升高.但是PG能够 刺激巨噬细胞产生细胞因子,TNF一 、IL—lB、IL一6同 刺激因子(GM—CSF)水平.同时抑制白细胞介素(IL) 时刺激巨噬细胞表达其成熟标志的CD80及CD86.这 l3在细胞中的表达.抑制NF—Kb的活化及MAPK 些表明PG具有明显的免疫活性l6] 贾林等_l7]报道 通路来达到抗炎的目的_6_.桔梗皂苷可以通过抑制 称不同浓度的桔梗多糖对环磷酰胺所致免疫抑制小 一PGE2(前列腺)通路以及NO(一氧化氮)分泌来达到 鼠的免疫系统具有一定的调节作用.研究表明桔梗 对抗各种炎症的目的 谢菲[7]研究表明.用IL1 标 准毒构建的鸡传染性喉气管炎模型.模型构建成功 后,确定出ILTV标准毒的建模用量。对试验组鸡进 行饲喂0.75%、1.50%和3.00%三种不同浓度的桔梗 提取物.测定各个组织的脏器系数及组织切片.并统 计各组发病率 发现桔梗提取液保护组的发病率低 于其他各组.并具有明显的剂量一效应关系 证明桔 梗提取液能够对由ILTV病毒所引起的传染性喉气 管炎起保护作用。隋美娇等¨8l研究表明.利用肺支原 体滴鼻造模后.用桔梗皂苷高、中、低三个浓度进行 治疗,结果显示桔梗皂苷治疗组的炎症明显减轻.表 明桔梗总皂苷可以改善支原体感染大鼠肺部炎症 2-2抗肿瘤作用 近年来桔梗的抗肿瘤作用愈发吸引国内外学者 的关注,桔梗对肝癌、肺癌、乳腺癌等都有一定的抑 制作用。桔梗可以通过上调凋亡蛋白Bax的表达、抑 制凋亡蛋白Bcl一2的表达致使肿瘤细胞的凋亡 , 也 有报道称桔梗皂苷可以通过激活Caspase-3、8、9路 径从而引起肿瘤细胞生长抑制及凋亡 l0] 肿瘤细胞 相比正常细胞具有较高的端粒酶活性.因此控制细 胞的端粒酶活性对肿瘤细胞的生长也具有一定的调 控作用,据报道桔梗皂苷可以通过影响端粒酶逆转 录酶hYERT的磷酸化从而影响端粒酶的活性.因而 研究桔梗皂苷的抗肿瘤作用具有一定的意义[11] 肿 瘤细胞主要是通过浸润在机体组织或是转移到其余 组织上从而危害机体健康.桔梗的提取物可以影响 肿瘤细胞对机体组织的粘附力及穿透力.从而控制 组织肿瘤细胞的转移 陈丹D2]认为桔梗皂苷D通过 影响蛋白激酶1等酶的表达来抑制人多发性骨髓瘤 增殖。桔梗皂苷D作用肝癌细胞HepG2能够上调其 中16种蛋白的表达量.下调3种蛋白的表达量.这 些蛋白与桔梗皂苷的抗癌活性有关[”] 有报道称在 A549细胞中桔梗提取物能显著诱导自噬性细胞凋 亡.通过调节AMPK/mTOR/AKT/MAPK等通路进 而调节自噬作用.推测桔梗提取物可能是一种有效 对抗肿瘤的药物『I4]。桔梗皂苷D能够调节AKT通路 抑制肺癌细胞的增殖.从而对肺癌的治疗产生一定 的积极作用¨15] 多糖可以显著提高胸腺及脾脏指数,并且显著提高 血清中白介素一2和肿瘤坏死因子一仅的含量 冯慧 慧等_l8]报道称桔梗皂苷D可以有效促进脾淋巴细 胞增殖及提高巨噬细胞的吞噬功能.提高小鼠的机 体免疫力。桔梗皂苷D能够通过影响MMP1、 MMP13、PGE2及NO的表达来衰减IL—lB所诱导的 关节炎_l9]。 2.4降低血糖、血脂的作用 桔梗的提取物具有一定的降低血糖、血脂的作 用 于婷等 研究表明应用不同发酵条件下的桔梗 作用于Ⅱ型糖尿病大鼠.发现可以明显降低糖尿病 大鼠的血糖值 也有报道称桔梗的降血糖作用可能 与改善胰岛素水平及其抗氧化能力有关,用低、中、 高三种剂量的桔梗多糖对链脲佐菌素诱导的糖尿病 大鼠进行试验,对其胰岛素水平、葡萄糖耐量及肝组 织超氧化物歧化酶和丙二醛进行测定.结果表明桔 梗多糖具有一定的抗氧化、降糖能力¨21] 郑杰等[恐]采 用链脲菌素尾部静脉注射小鼠.得到高血糖小鼠模 型,用桔梗醇提取物短期进行灌胃,观测内、外源胰 岛素水平变化及血糖水平.结果发现桔梗醇提取物 能够显著降低小鼠血糖水平、能够增加外源胰岛素 作用效果.但是对内源性胰岛素水平没有影响 2.5 抗氧化作用 体内大量的氧自由基能够造成机体的氧化损 伤。桔梗多糖具有一定的抗氧化作用.能够清除体内 氧自由基。桔梗多糖分为五个组分.分别为PP I、PP Ⅱ、PPⅡa、PPIIb、PPII C五种,其中抗氧化能力最强 的是PP I 吴敬涛 研究表明桔梗总皂苷显著地 降低了饲喂高N' ̄-LN诱导的大鼠血清与肝脏高脂质 水平的氧化状态.具有较强的清除体内自由基的能 力.同时具有较强的还原力 据报道不同的提取方法 对桔梗多糖的抗氧化能力具有一定的影响 其中微 波法提取的效果显著高于一般的提取方法【25] 也有 报道指出温度对桔梗多糖的抗氧化能力有一定的影 响.文献中提到不同萃取温度对桔梗多糖的总还原 能力及羟自由基清除能力都有一定的影响.最终确 定40℃提取温度为最适宜温度[ 王晓林等_27_称微 波法不但可以辅助萃取桔梗.而且微波辅助表面活 第4期 湖北 畜 牧兽 医 9 性剂法萃取的桔梗茎总黄酮提取液中具有一定的抗 氧化活性 2.6抗肥胖作用 其机制的研究『D].石家庄:河北医科大学.2015. [13]LU J J,LU D Z,CHEN Y F,et a1.Proteomic analysis of hepatocellular carcinoma HepG2 cells treated with platycodin 桔梗具有一定的抗肥胖作用.有报道指出用桔梗 D[J].Chin J Nat Med,2015,13(9):673—679. [14]YIM N H,HWANG Y H,LIANG C,et a1.A patycoside— 根提取物能够显著抑制体重的增加.能够增加机体产 热基因的表达、脂肪酸氧化变化以及能量消耗_28] 国 外学者通过偏最小二乘法分析饲喂桔梗提取物的高 脂小鼠,证明桔梗提取物可以促进氨基酸、脂质及糖 rich fraction from the root of Platycodon grandilorum en—f hances cell death in A549 human lung carcinoma cells via mainly AMPK/mT0R/AKT signal[J].Journal Of Ethnopharma- eology,2016,10:1060-1068. 的代谢,达到抗肥胖的作用[291 桔梗皂苷能够抑制高 脂饮食诱导的肝脂质过氧化水平及胶原沉淀、纤维 [15]u T,CHEN X,MA D L,et a1.Platycodin D potentiates proliferation inhibition and apoptosis induction upon AKT in— hibition via feedback blockade in non-small cell lung cancer 化及促炎性细胞因子的表达.桔梗皂苷能够抑制 COX一2的表达.抑制NF—KB p65的核易位及IKBoL 降解,从而降低高脂饮食的影响[ 3 结语 桔梗是我国传统的中医药材.是多种复方制剂 及保健品的重要成分之一 目前.桔梗因其广泛的抗 炎、抗肿瘤及免疫调节等生物学活性而成为研究的 热点.对其有效成分及生物学功能的多样性的探究 也取得了很多突破 桔梗的应用前景将会更加广阔 参考文献: [1]LEE S K,PARK K K,KIM H J,et a1.Platycodin D blocks breast cancer——induced bone destruction by inhibiting osteoclas・- togenesis and the growth of breast cancer cells[J].Cell Physiol Biochem,2015,36(5):1809—1820. 『2]葛 鼎,王举涛,桂双英,等.桔梗化学成分作用与综合利用 研究进展[J].广州化工,2015(20):7-9. 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