药物研究 Ｔｈｅ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ｓｔｕｄｙ 中国民族民间医药 Ｃｈｉｎｅｓｅ ｊｏｕｍａｌ ｏｆ ｅｔｈｎｏｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ ｅｔｈｎｏｐｈａｒｍａｃｙ ・４５・ 牛蒡子药理作用和临床应用研究进展 鲍雯雯 历淑芬’ 丛晓东 张１．浙江中医药大学中药炮制技术研究中心，浙江杭州云 蔡宝昌 ３１００５３；２．南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室，柒苏南京２１００４９ 【摘要】 牛蒡子具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等多种药理作用。在临床上具有解毒透疹、利咽消肿等功效，因此本文通过查阅近几 年来牛蒡子在药理及临床方面的研究，对牛蒡子的药理作用及临床应用进行综述。 【关键词】 牛蒡子；药理作用；临床应用 【中图分类号】Ｒ２８５．６ 【文献标识码】Ａ 【文章编号】１００７—８５１７（２０１１）０３—００４５—０２ 牛蒡子来源于菊科两年生草本植物牛蒡属牛蒡Ａｒｃｔｉｕｍ ｌａｐｐａ Ｌ．的干燥成熟果实，为常用中药，又称大力子、牛 子、鼠粘子等，药材主产于东北和浙江省ｌｌ Ｊ。牛蒡子性寒、 味辛苦、归肺胃二经。具有疏散风热、祛痰止咳、解毒透 疹、利咽消肿等功效。药理学研究证明有抗肿瘤、抗糖尿 病、抗炎、抗病毒、抗菌等作用，近期国内外对牛蒡子的 研究更加深入，在此，就其药理作用及临床应用进行归纳 总结。 １药理作用 １ｍＲＮＡ表达的影响。结果发现牛蒡子提取物能明显改善 ＳＴＺ大鼠多饮、多食和消瘦，降低尿蛋白、尿微量白蛋白、 减少肾组织转化生长因子Ｂ１（ＴＧＦ一１３１）ｍＲＮＡ、单核趋 化蛋白１（ＭＣＰ一１）ｍＲＮＡ的表达。上述试验说明牛蒡子 提取物对糖尿病大鼠肾脏病变有一定的改善，其作用机制 可能与降低尿蛋白、尿微量白蛋白及肾脏ＴＧＦ一８１和ＭＣＰ 一１ｍＲＮＡ的表达有关。同时，王海颖等 还发现牛蒡子提 １．１抗炎作用： Ｔｚｏｕ—Ｃｈｉ Ｈｕａｎｇ等 研究发现牛蒡子苷元对于由ＤＳＳ 诱导产生的结肠病变小鼠有良好的治疗作用。组织学研究 结果显示牛蒡苷元可减少结肠病变部位的免疫因子、ＩＬ一６ 取物能降低大鼠肾皮质蛋白激酶ｃ（ＰＫＣ）活性，提示其 可能为牛蒡子保护肾脏功能机制之一。另外，牛蒡子提取 物能减少肾小球ＰＡＳ染色阳性基质面积比以及Ｃｏｌ—ＩＶ、 ＦＮ的表达，减轻肾脏病理损害，减轻细胞内蛋白非酶糖基 化。其作用机制可能与减轻细胞内蛋白非酶糖基化，影响 肾小球ＥＣＭ成分的合成与降解，减轻肾脏损害，减轻细胞 内蛋白非酶糖基化有关。 和ＴＮＦ一 ，可改善由ＤＳＳ诱导引起的粘膜水肿，粘膜下层 的腐蚀、溃烂，炎症因子的渗透和结肠损伤。苷元可抑制 干扰素一 诱发的ＲＡＷ２６４．７细胞中的ＮＯ产生。这些结 果表明牛蒡子苷元可能是通过调节免疫应答来对活性巨噬 １．４抗病毒作用： 高阳等 研究发现，牛蒡苷及其苷元对甲１型（ＨＩ ＮＩ）流感病毒有直接的抗病毒作用，可抑制细胞外钙内流 和内钙的释放，从而松弛离体大鼠的气管、结肠、肺动脉 细胞、淋巴细胞ＴＮＦ— 、ＮＯ产生及淋巴细胞增殖起作用。 １．２抗肿瘤作用： Ｈｉｒｏｓｅ等 研究发现，用２一氨基一Ｉ一甲基一６一苯基 咪唑并 吡啶（Ｐｈ ＩＰ）诱发雌性大鼠乳腺癌，在诱发或 诱发后阶段给大鼠静脉注射牛蒡苷，给药组和空白组在哺 和胸主动脉，牛蒡苷及苷元可以直接抑制病毒的生长，在 体表对ＨＩＮＩ有较强的抵抗作用，是其中医理论解表的主要 表现之一。Ｙａｎｇ Ｚ等 对鼻感染病毒小鼠测定其肺部指标 及死亡率，发现由牛蒡子苷元进行鼻内治疗，可以显著改 善感染小鼠肺部的各项指标。 １．５其他作用： 乳动物的乳腺癌诱发率上没有明显差异，但降低了发病的 复杂性和多样性。 Ｈａｕｓｏｔｔ等 证实牛蒡苷元可通过诱导结肠直肠癌细胞 的凋亡起到抑制结肠直肠癌的作用。Ａｗａｌｅ 等研究发现在 葡萄糖缺失的体外环境中，牛蒡苷元可诱导胰腺癌细胞 ＰＡＮＣ一１的死亡。 除上述药理作用外，牛蒡子的主要成分木脂素能抑制 血小板活化因子（ＰＡＦ）对血小板的结合作用，提示牛蒡 子苷元可能成为血小板活化因子拮抗药。此外，牛蒡子苷 元还具有抗老年痴呆症的作用和抑制Ｋ＋挛缩的作用。 Ｔａｋａｓａｋｉ Ｍ等 研究发现牛蒡苷和苷元对以７，１２一ｄｉ． 米靖宇等 研究了用ＭＴｒ分析方法，采用白血病细胞 株ＨＬ一６０对牛蒡子苷和牛蒡子苷元的抗白血病活性进行研 究，结果表明牛蒡苷元对白血病细胞株ＨＬ一６０却有很强的 抑制活性，几乎和目前使用的抗白血病药物活性相当。 ２临床应用 ｎｅｔｈｙｌｂｅｎｚ［ａ］ａｎｔｈｒａｃｅｎｅ为引发剂，以１２一Ｏ—ｔｈｔｒａｄｅ． ｃａｎｏｙｌｐｈｏｒｂｏｌ一１３一ａｃｅｔａｔｅ为促进剂诱发的小鼠皮肤癌变有 明显的活性。但是以４一ｎｉｔｒｏ—ｑｕｉｎｏＨｎｅ—Ｎ—ｏｘｉｄｅ为引发 剂，以甘油为促进剂诱发的大鼠肺癌的二相癌变实验中， 结果显示只有牛蒡子苷元有活性，而牛蒡子苷无活性。 Ｍｏｆｉｔａｎｉ Ｓ等 研究发现，牛蒡苷及苷元对人肝癌Ｈｅｐ Ｇ２细胞和小鼠肉瘤Ｓ１８０细胞有强度性，且对肝肠正常细 胞几乎无毒。在体内试验中显示苷元是牛蒡子抗肝癌的主 要活性成分。 ２．１风热感冒［ｔ３ｊ 牛蒡子，辛散苦泄、寒能清热，故有疏散风热，宣肺 利咽之效。用来治风热感冒、咽喉肿痛等证。 ２．２肺热喘咳，阴虚火旺【ｌ’ １．３抗糖尿病的作用： 牛蒡子能宣肺利膈，祛痰止嗽。常与麻黄、石膏、杏 仁、黄芩等辛凉疏泄、清肺平喘药物同用。 王海颖等 研究牛蒡子及其提取物对ＳＴＺ糖尿病大鼠 ２．３急性咽喉肿痛 尿蛋白、尿微量白蛋白、肾脏ＴＧＦ—Ｂ１ｍＲＮＡ和ＭＣＰ一 牛蒡子具有清热解毒、散结消肿，对急性咽炎、喉炎、 作者简介：鲍雯雯．女，硕士研究生，专业方向：中药制剂。Ｅ—ｍａｉｌ：ａｌｉｃｅ＿１５４７２＠１６３．ｃ０ｍ。 中圃民族民间医药 ・药物研究 Ｔｈｅ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ｓｔｕｄｙ ４６・ Ｃｈｉｎｅｓｅ ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｅｔｈｎｏｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ ｅｔｈｎｏｐｈａｒｍａｃｙ 扁桃腺炎等均有较好的治疗作用。 ２．４鼻窍不通 牛蒡子能辛凉解表，疏散风热，解毒利咽消肿。可治 ［３］Ｈｉｒ￣ｅ Ｍ，ＹａｍａｇｕｃｈｉＴ，Ｌｉｎ Ｃ，ｅｔ ８１．Ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆａｒｃｔｉｎ ｏｆＰｈ ＩＰ—ｉｎｄｕｃｅｄ ｍａｍｍａｒｙ，ｃｏｌｏｎ ａｎｄ ｐａｎｃｒｅａｔｉｃ ｃａｒｃｉｎｏｇｅｎｅｓｉｓ ｉｎ ｆｅｍａｌｅ Ｓｐｒｇｕｅ—Ｄａｗ ｏｌｅｙｒａｔｓ ａｎｄ Ｍ ｅＩＱｘ—ｉｎｄｕｃｅｄ ｈｅｐａｔｏ—ｃａｒｃｉｎｏｇｅｎｅｓｉｓ ｉｎ ｍａｌｅ Ｆ３４４ ｍｒｓ．Ｃａｎｃｅｒ Ｌ ｅｔｔ． ２０ＯＯ。１５５（１）：７９—８８． 各类鼻炎、鼻窦炎。 ２．５痈肿疮毒、痄腮喉痹［１ Ｉ６］ 牛蒡子辛苦性寒、于升浮之中又有清降之性，有清热 解毒、消肿利咽之效兼能通利二便。 ２．６小儿麻疹不透，积滞腹胀、流涎 牛蒡子古称“痘疹要药”。临床用于出疹性疾病，如麻 疹不透、风疹瘙痒、猩红热等有一定疗效。 ２．７神经病变 ［４］Ｈａｕｓｏｔｔ Ｂ，Ｇｒｅｇｅｒ Ｈ，Ｍａｒｉａｎ Ｂ，ｅｔ ａｌ Ｎａｔｕｒａｌｌｙ ｏｃｃｕｒｒｉｎｇ］ｉｇｎａｎｓ ｅｇｌｃｉｅｎｔｌｙ ｉｎｄｕｃｅ ａｐｏｐ—ｔｓｉｅｓ ｉｎ ｃｏｌｏｒｅｃｔｌａ ｔｕｍｏｒ ｃｅｌｌｓ．Ｃａｎｃｅｒ ＲｅｓＣｌｉｎ Ｏｎｃｏｌ，２００３，１２９ （１０）：５６９—５７６． ［５］Ａｗａｌｅ Ｓ，Ｌ Ｕ Ｊ，Ｋａｌａｕｎｉ ＳＫ，ｅｔ ａ１．Ｉｄｅｎｔｉｉｆｃａｔｉｏｎ ｏｆ ａｒｃｔｉｇｅｎｉｎ ａｎ ａｎｔｉｔｕｍｏｒ－ ａｇｅｎｔ ｈａｖｉｎｇ ａｂｉｌｉｔｙ ｔｏ ｅｌｉｍｉｎａｔｅ ｔｈｅ ｔｏ ｌｅｒａｎｃｅ ｏｆ ｃａｎｃｅｒ ｅｅｌｓ ｔｏ ｎｕｔｒｉｅｎｔ ｓｔａｒｖａｔｉｏｎ． Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ２００６，６６（３）：１７５１—１７５７． ［６］ＴａｋａｓａｋｉＭ，ＫｏｎｏｓｈｉｍａＴ，ＫｏｍａｔｓｕＫ，ｅｔ ａ１．Ａｎｔｉ—ｔｕｍｏｒｐｒｏｍｏｔｉｎｇ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｆｌｏｉｇｎａｎｓｆｒｏｍｔｈｅ ａｅｒｉａｌ ｐａｒｔ ｏｆＳａｕｓ一８ｕｒ￣ａｍｏｄｕｓａ．ＣａｎｃｅｒＬｅｔｔ，２０００，１５８（１） ：５３—５９． 牛蒡子味辛能散，味苦能降，且性寒滑利。其可使头 面部风火热壅得以上宣、下泄、处达、俾火郁得发，气血 调畅，邪有出路。用治周围性神经麻痹 ｊ。 ２．８便秘 ［７］Ｍｏｉｆｔａｎｉ Ｓ，Ｎｏｍｕｒａ Ｍ，Ｔａｋｏｄａ Ｙ，ｅｔ ａ１．Ｃｙｔｏｔｏｘｉｃ ｃｏｍｐｏｎｅｎｔ￣ｏｆ ｂａｒｄａｎａｅ ｆｕｃｔｕｓ（ｇｏｌｘ￣ｈｉ）．Ｂｉｄ．Ｐｈａｒｍ，Ｂｕｌｌ，１９９６，Ｎｏｖ，１９（１１）：１５１５—１５１７． ［８］王海颖，陈以平１牛蒡子提取物对糖尿病大鼠肾脏病变作用机制的实验 研究［Ｊ］．中成药。２００４，２６（９）：７４５—７４９１ ［９ 王海颖，朱戎，邓跃毅，陈以平１牛蒡子提取物对糖尿病大鼠肾脏蛋白 激酶Ｃ活性作用的研究［Ｊ］．１中国中医基础医学杂志１２００２，８（３）：４７ —牛蒡子辛苦、冷滑、含牛蒡苷、脂肪油。能降气下行， 润肠通便，包祖晓¨引用牛蒡子通大便效果理想。 ２．９急性乳腺炎 ４９１． ［１０］高阳，董雪，康廷国，等．牛蒡子苷元体外抗流感病毒活性［Ｊ］．中草 药，２００２，３３（８）：７２４－７２６． 牛蒡叶外用治痈肿对急性乳腺炎早期有显著的消炎、 镇痛作用。石妙利¨ 采用瓜蒌牛蒡汤加减治疗乳痈１５０ 例，总有效率９２％。华柏正。加 用牛蒡子汤内服，金黄散加 青黛同蜜糖外敷治疗外吹乳痈５Ｏ例，有效率９８％。 ２．１Ｏ膝关节骨性关节炎 ［１１］杨子峰，刘妮，黄碧松等。牛蒡苷元体内抗甲Ｉ型流感病毒作用的研 究［Ｊ］．中草药，２００５，２８（１１）：１０１２—１０１４ ［１２］米靖宇，宋纯清．牛蒡子中木脂素类化合物的抗肿瘤及免疫活性［Ｊ］． 时珍国医国药，２００２，１３（３）：１６８—１６９． ［１３］李晓三，朱树宽，牛效清，等．专题笔谈牛蒡子［Ｊ］．中医杂志，１９９７， １１：６４５—６４７． 苏海涛等 应用了牛蒡子汤加减配合中药外敷治疗膝 关节骨性关节炎急性发作期。牛蒡子汤功效祛风豁痰通络。 方中牛蒡子祛痰除风，消肿化毒，通行十二经络。 ３结语 ［１４］牛效清．牛蒡子通鼻窍有殊功［Ｊ］．中医杂志，１９９７．３８（Ｉ１）：６４５． ［１５］陈智远．牛蒡子擅通便［Ｊ］．中医杂志，１９９７，３８（１２）：７１０—７１１． ［１６］姜辉，王柱林．牛蒡子治疗扁平疣［Ｊ］．四ＪＩｌ中医，１９９９，９：３５ —３６． 牛蒡子为我国传统中药，对牛蒡子的临床应用研究有 着悠久的历史，近年来关于牛蒡子的研究逐渐深入。牛蒡 子本身还是一种中度耐盐植物，有着巨大的经济和环境价 ［１７］先，程树芹．牛蒡子的临床应用［Ｊ］．时珍国医国药，１９９９，１０ （１０）：７８４． ［１８］包祖晓．牛蒡子通大便作用探讨［Ｊ］．时珍国医国药，２０００，１１ （２）：１６９． 值，无论从药用还是食用方面，都值得进一步研究。目前 对牛蒡子的研究主要集中于其作用机制、体内代谢和降血 糖作用，为更好地开发利用牛蒡子提供科学依据。 参考文献 ［１９］石妙利．牛莠汤加减治疗乳痈初期１５０例［Ｊ］．现代中医药，２００７， ２７（３）：３３． ［２０］华正白．牛蒡子汤加味内服金黄散加味外敷治外吹乳痈５０例［Ｊ］． 中国中医急症，２０００，９（１）：ｌ８． ［１］高雪敏，中药学［Ｍ］．北京：中国中医药出版社，２００２：７６—７７ ［２］Ｔｚｏｕ—Ｃｈｉ Ｈｕａｎｇ，Ｓｈｉｎｎ—Ｓｈｙｏｎｇ Ｔｓａｉ，Ｌｉ—Ｆａｎｇ Ｌｉｕ。Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ａｒｃｔｉｕｍ ｜ａｐｐａ Ｌ．ｉｎ ｔｈｅ ｄｅｘｔｒａｎ ｓｕｌｆａｔｅ ｓｏｄｉｕｍ ｃｏｌｉｔｉｓ ｍｏｕｓｅ ｍｏｄｅｌ Ｗｏｄｄ Ｊ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ。 ［２１］苏海涛，林定坤．牛蒡子汤加减配合中药外敷治疗膝关节骨性关节炎 ［Ｊ］．中医药学刊，２００５，２３（１１）：２０７３—２０７４． （收稿日期：２０１０．１２．１１） ２０１０，１６（３３）：４１９３—４１９９ （上接第４４页） 弥漫性血管内凝血。这表明古人用荆芥生品主治感冒时不 见火，而用于止血时制炭是合理的。荆芥经炒炭后，虽然 挥发油大部分被破坏，但其中所含的脂溶性提取物ＳＴＥ具 有较强的止血作用 Ｊ。 ３．５ 干燥方法对枳壳挥发油含量的影响由大到小顺序为： 微波＞热风＞晾干，微波、热风使其挥发油损失较大，这 用适宜辅料作为介质炮制以去除挥发油，为中医临床提供 安全有效的中药饮片。 参考文献 ［１］刘丽萍．中药枳壳的炮制研究［Ｊ］．河南中医．２００９，２９（１２）：１２３０ —１２３１． ［２］李样．不同炮制方法对苍术挥发油含量的影响（Ｊ］．中医研究．２００１， １４（１２）：２６－２７． 与微波干燥温度过高、热风干燥时间较长有关 ｊ。 ［３］吴婷．荆芥现代研究概况［Ｊ］．江苏中医药．２００４，１０（２５）：６４—６６． ３．６中药经过炮制后挥发油均有不同程度的下降，对于以 挥发油为主要有效成分的中药，显然应控制温度，用辅料 作为传热媒介对保护挥发油成分是有好处的；而以挥发油 为刺激性成分或毒性成分的中药，则可应通过高温炮制或 ［４］俞建芬．炮制对含挥发油类中药质量影响的探讨［Ｊ］．内蒙古中医药． ２００８，（２４）：２８． （收稿１３期：２０１０．１２．３０）
