药 药理作用 M、N Ach 卡巴胆’ M 毛果云香碱 主要： 降低眼内压，调节痉挛 2.腺体：汗腺唾液腺 次要： 3.心率血压短暂下降 4.平滑肌 抗AchE 弱，大剂量血压直接（新）和间接兴奋作用。中枢兴奋,高剂量抑制或麻痹。2.新斯的明：胃肠膀胱骨骼肌强，抑假’，直接兴奋骨骼肌。不入中枢眼前房。3.毒扁豆碱:入中枢和眼前房，无骨骼肌直接兴奋 应用： 1.重症肌无力：新斯、吡斯、安贝氯铵2.腹气胀和尿潴留：新斯（手术或其他原因引起）3.青光眼：毒扁豆碱、地美溴铵4.解毒治疗：竞争性神经量:新斯的明、依阻α1、α2 1.心脏↑：BP 1.心脏↑：减压↓反射性兴奋；阻突触前膜α2；阻K通道， Ca内舒张，血压↓：阻α和直接作用 3.拟M4.组胺样：胃酸分泌皮肤潮红 应用： 1.外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛性病变(雷诺综合征 )2. NA静滴外漏3. 肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象、术前准备4. 可乐定突然停药所致高血压的抢救5. 感染中毒性反射；阻突触前膜α2；阻滞NE舒张，血压↓ 应用：1.外周血管痉挛性疾病2. 肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象不宜手术者或持续应用,术前准备3.前列腺增生引起的阻塞性排尿困难4.抗感染性休克 （补足血容量时用） 酚苄明 阻β 代表：普萘洛尔 1.心脏↓→BP ↓2.血管：反射性兴奋交感，阻断肝肾骨骼肌冠脉β2→BP ↓3.支气管：收缩4.代谢：①糖尿病：引起的低血糖反应②甲亢：对儿茶酚胺的敏感性↓,抑制T4→T3 5.抑制肾素释放→BP ↓6.膜稳定作用7.其它作用：抗血小板聚集,降低眼内压,抑制精子活动 1.M样，但血管：酚妥拉明 一..心血管系统 1.对肠道1.心脏：负性频率 负性传导负性肌力缩短心房不应期 3.血压：短暂↓，HR反射性加快 和膀胱选择性高 2.局部滴青光眼 1.眼：瞳孔缩小，↓，对骨骼肌有再摄取2.血管：抑制糖原分解(低血糖)，掩盖胰岛素2.血管：舒张 眼 治疗流↑ 2.血管： 二.平滑肌系统 1.胃肠道：收缩幅度和频率↑分泌↑。 2.泌尿道：输尿管和逼尿肌收缩、括约肌舒张 3.支气管：收缩 4.子宫：收缩（未孕），已孕舒张 三.眼瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 四.腺体分泌增加 五.骨骼肌收缩 六.中枢难入 临 床 应 用 1.皮下注射(禁静注)--术后肠胀气和尿1.青光眼: 闭角型疗效好开角型有一定与扩瞳药交替1与交感神经兴奋有关的各种室上性和室性心律失常2.治疗高血压3.治疗心绞痛4.慢性心功不全5.治疗甲状腺机能亢进和甲亢危象：控制心悸、心律失常、激动不安等现象6其他：偏疗效. 2.虹膜炎: 肌肉阻滞药过
潴留; 2. 局部滴眼－可治疗青光眼 不 良 反 应 1.滴眼时压迫眼内眦 2.M样症状 1.M、N样过度2.毒扁豆碱刺激头痛，应压迫眼内眦。 应用胆碱3.受4.头颈部肿瘤放疗的干燥综合征 酚氯铵阿托品5.阿尔茨海默病：他克林,加兰他敏,石杉碱甲 休克、心源性、神经性休克;补充血容量，+NA6.急性心肌梗死、充血性心衰 1.M样2.低血压3.心率加快，诱发心律失常心绞痛 1.口服恶心呕吐疲乏2.体位性低血压3.反射性心动过速心律失常4鼻塞 1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞,引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象:外周血管收缩和痉挛3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有ISA药4. 反跳现象5.其它：低血糖反应-加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。6. 以PP为代表的高脂溶性药物可产生CNS作用：疲倦，失眠和抑郁症等 禁 忌 症 1.心脏病 2.哮喘 3.闭角型青光眼 A D M E 不易被AchE水解，作用时间比Ach长 新斯：机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等 新斯的明脂溶性低，毒扁豆碱脂溶性高 口服效果较差，一般肌注或静注。 为竞争性拮抗药，短效 起效慢,口服吸(刺激性) 脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天,非竞争性拮抗长效 1.高脂溶性：PP、拉贝咯尔。口服快用度低。血药浓度个体差异大，疗效差异大。血浆蛋白结合率高，体内分布广，过BBB，t1/2短2.高水溶性：AT、纳多咯尔。口服差，首关消除低，生物利用度较高，原型从肾排泄。血药浓度个体差异小。血浆蛋白结合率较低，体内分布不广，不易过BBB，t1/2较长
1.胃炎2.胃、十二指肠溃疡3.冠心病 冠状动脉灌注量少的患者 1.左室心功能不全2.窦性心动过缓3.重度房室传导阻滞4.支气管哮喘5.肝功能不良等 头痛肌震颤青光眼（噻吗洛尔）：减少房水生成,慢性青光眼，肝硬化引起的上消化道出血 体阻断药中毒 中毒 :毒扁豆碱收少，仅作iv. 而吸收完全，首关消除较大，生物利 药 其他 Ach 卡巴胆’ 毛果云香碱 抗AchE药 酚妥拉明 酚苄明 阻α1：1.哌唑嗪，治疗高血压和前列腺增生；首剂效应；2.特拉唑嗪：生物利用度高作用时间长，口服吸收好3.多沙唑嗪 β受体阻断药 阻β：噻吗洛尔：慢性开角型青光眼，有时治疗高血压 阻β1：美托洛尔：对肺功能受损的高血压尤为有效ISA：吲哚洛尔 阻β、α1：拉贝洛尔