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浙江中医药大学学报２００８年３月第３２卷第２期 玄参的化学成分及药理作用研究进展 胡瑛瑛黄真 浙江中医药大学药学院 杭州 ３１００５３ 摘要：就近年来国内外玄参研究相关文献，对玄参的化学成分及药理作用研究进行了综述。其主要化学成分为环烯醚萜类、苯 丙素苷类；具有对心血管系统的影响和镇痛、抗炎、抑茵、增强免疫等药理作用。 关键词：玄参；化学成分；药理作用 中图分类号：Ｒ２８１文献标识码：Ａ文章编号：１００５～５５０９（２００８）０２—０２６８—０３ Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ Ｓｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａ Ｎｉｎｇｐｏｅｎｓｉｓ Ｈｅｍｓｌ Ｈ ｕ Ｙｉｎｇｙｉｎｇ，Ｈ ｕａｎｇ Ｚｈｅｎ Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｚｈ ｉａｎｇ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｈａｎｇｚｈｏｕ（３１００５３），Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｅ ｓｕｍｓ ｓｕｍｍｅｄ ｕｐ ｔｈｅ ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｒａｄｉｘ Ｓｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａｅ ｒｅｆｅｒｒｉｎｇ ｔｏ ｔｈｅ ｉｎ— ｔｅｒｎａｌ ａｎｄ ｏｖｅｒｓｅａｓ ｐｅｒｔｉｎｅｎｔ ｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｓ ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ ｉｎ ｒｅｃｅｎｔ ｙｅａｒｓ．Ｔｈｅ ｍａｊｏｒｉｔｙ ｏｆ ｔｈｅ ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ａｒｅ ｉｒｉｄｏｉｄ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅｓ ａｎｄ ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐａｎｏｉｄ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅｓ，ｗｈｉｃｈ ｈａｖｅ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｎ ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ｓｙｓｔｅｍ，ａｎａｌｇｅｓｉａ，ａｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ，ｂａｃｔｅｒｉｏｓｔａｓｉｓ，ｉｍｍｕ— ｎｏｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔ ａｎｄ ＳＯ ｏｎ．Ｔｈｅ ｐａｐｅｒ ｉｓ ｗｒｉｔｔｅｎ ｉｎ ｏｒｄｅｒ ｔｏ ｏｆｆｅｒ ｓｏｍｅ ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ ｆｏｒ ｉｔｓ ｆｕｒｔｈｅｒ ｓｔｕｄｙ ａｎｄ ｅｘｐｌｏｉｔａｔｉｏｎ ａｆｔｅｒ— ｗａｒｄｓ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：Ｒａｄｉｘ Ｓｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａｅ；ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｅｆｆｅｃｔｓ 《中国药典））２００５年版收载的玄参（Ｒａｄｉｘ Ｓｃｒｏ一 １化学成分 ｐｈｕｌａｒｉａｅ）为玄参科植物玄参（Ｓｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａ ｎｉｎｇ一 玄参主要含环烯醚萜类、苯丙素苷类，尚含植物 ｐｏｅｎｓｉｓ Ｈｅｍｓ１）的干燥根，别名元参、黑参、浙玄参、 甾醇，有机酸类，黄酮类，三萜皂苷，挥发油，糖类，生 乌元参等。玄参始载于《神农本草经》，列为中品其 物碱及微量的单萜和二萜成分等。 味甘、苦、咸，性微寒；归肺、胃、肾经；有凉血滋阴，泻 １．１ 环烯醚萜类 玄参的环烯醚萜成分分成４类： 火解毒的作用；用于热病伤阴，舌绛烦渴，温毒发斑， 九碳骨架的环戊烷型、７，８一环戊烯型和７，８一环氧 津伤便秘，骨蒸劳嗽，目赤，咽痛，瘰疬，白喉，痈肿疮 环戊烷型和变异环烯醚萜。八碳骨架、十碳骨架环 毒。为了进一步研究和开发玄参，本文就其化学成 烯醚萜苷以及裂环烯醚萜苷、双环烯醚萜苷在玄参 分、质量标准、药理作用以及临床应用研究进展作如 属都未发现［１］。见图１、表１。 下综述。 Ｒ Ｒ Ａ Ｂ Ｃ Ｄ 图１ 玄参中环烯醚萜类化合物的母核结构 环戊烷型：母核结构为Ａ，主要为哈巴苷的衍生 ８～环氧环戊烷型：母核结构为Ｃ，其骨架特征是在 物，５，６位可有１３－ＯＨ，８位ｔ？－ＯＨ可进一步与乙酰 ７，８位形成环氧结构，取代位置较为固定。变异环烯 基、肉桂酰基，对羟基肉桂酰基成酯。７，８一环戊烯 醚萜：母核结构为Ｄ。 型：母核结构为Ｂ，取代情况变化较大，规律不强。７， 基金项目：浙江省中医药重点项目研究计划（Ｎｏ：２００７ＺＡ００３）；杭州市科技发展计划（Ｎｏ：２００６２４２３Ｂ２８） Ｆｕｎｄ ｐｒｏｊｅｃｔ：Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｐｌａｎ ｏｆ Ｚｈ＠ａｎｇ Ｐｒｏｖｉｎｃｉａｌ ＴＣＭ Ｋｅｙ Ｉｔｅｍｓ（Ｎｏ：２００７ＺＡ００３）；ｐｌａｎ ｏｆ Ｈａｎｇｚｈｏｕ Ｍｕｎｉｃｉｐａｌ Ｓｃ￣ｔｅｃｈ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ（Ｎｏ：２００６２４２３Ｂ２８） ２６８ 维普资讯 http://www.cqvip.com
浙江中医药大学学报２００８年３月第３２卷第２期 表１ 玄参中的环烯醚萜类化合物 ＮｉＯ，． 化合物名称 骨架类型 分子式 相对分子质量 ｌ 哈帕苷ｈａｒｐａｇｉｄｅ，ＸＳ－６ Ａ Ｃ１ ５ Ｈ２４０ｌｏ ３６４ ２ 哈帕酯苷（哈巴俄苷）ｈａｒｐａｇｏｓｉｄｅ，ＸＳ－７ Ａ Ｃ２４ Ｈ３ｏ０＿ 】４９４ ３ ６—０一ａ－。Ｄ－半乳糖基哈帕酯苷６－（）Ｉａ—ｂ－ｇａｌａｃｔｏｐｙｒａｎｏｓｙｌｈａｒｐａｇｏｓｉｄｅ，Ｘｓ—ｌ Ａ Ｃ３０ Ｈ４ｏ０ｌ６ ６５６ ４ ８—０一阿魏酰基哈帕苷８－Ｏ￣ｆｅｒｕｌｏｙｈａｒｐａｇｉｄｅ，ＸＳ一２ Ａ ５ Ｈ ３２０】３ ５４０ ５ ８－（）Ｉ（２－羟基肉桂酰基）哈帕苷８－Ｏ－（２－ｈｙｄｒｏｘｙｃｉｎｎａｍｏｙ１）ｈａｒｐａｇｉｄｅ，Ｘｓ一３ Ａ Ｃ２４ Ｈ３。０ｌ ２ ５ｌ０ ６ ６—０－乙酰哈帕苷６一Ｇａｃｅｔｙｌｈａｒｐａｇｏｓｉｄｅ Ａ Ｃ２６ Ｈ３２０ｌ ２ ５３６ ７ 桃叶珊瑚苷ａｕｃｕｂｉｎ Ｂ Ｃｌ５ Ｈ２２０９ ３４６ ８ 京尼平苷ｇｅｎｉｐｏｓｉｄｅ Ｂ Ｃｌ７Ｈ ２４０ｌ０ ３８８ ９ ｌ一去羟基一３，４～二氢桃叶珊瑚苷元ｌ—ｄｅｈｙｄｒｏｘｙ－－３，４一ｄｉｈｙｄｒｏａｕｃｕｂｉｇｅｎｉｎ Ｃ Ｃ９Ｈ１ ６０３ ｌ７２ １Ｏ 梓醇ｃａｔａｐＭ Ｃ ＣＩ ｓ Ｈ∞０１０ ３６２ ｌｌ ６—０一甲基梓醇６ Ｏ－ｍｅｔｈｙｌｃａｔａｐｏｌ Ｃ Ｃ１ ６ Ｈ２４０ｌ。 ３７６ ｌ２ 士可玄参苷Ａ ｓｃｒｏｐｏｌｉｏｓｉｄｅ Ａ Ｃ Ｃ３ｊ Ｈ４４０】８ ７５２ ｌ３ ｓｃｒｏｐｈｕｌｏｓｉｄｅ Ｅ ４ Ｃ Ｃ４２ Ｈ４８０１８ ８４０ ｌ４ 异玄参苷元ｎｉｎｇｐｏｇｅｎｉｎ Ｄ Ｃ９Ｈｌ４０３ ｌ７０ ｌ５ ｉｒｉｄｏｉｄｌａｃｔｏｎ Ｄ Ｃ９Ｈｌ ２０ ｌ８４ ｌ６ ｎｉｎｇｐｏｇｏｓｉｄｅ Ａ Ｄ Ｃｌ ５ Ｈ２４０８ ３３２ ｌ７ ｎｉｎｇｐｏｇｏｓｉｄｅ Ｂ Ｄ Ｃ１ ５ Ｈ２４０８ ３３２ １．２苯丙素苷类 从玄参中分离得到ｌ１个苯丙素 鼠垂体后叶素所致的冠脉收缩有明显对抗作用。 苷类化合物：斩龙剑苷Ａ（即６一Ｏ一反式肉桂酰基一１一Ｏ— （２）降血压作用：药理学研究表明玄参水浸液、醇提 ａ一【）＿果糖基一８一Ｄ－葡萄糖，ｓｉｂｉｒｉｏｓｉｄｅ Ａ，ｘｓ一４）、赛斯 液和煎剂均有降血压作用。玄参醇提液静脉注射可 坦苷Ｆ（即４一Ｏ一咖啡酰基一３一Ｏ Ｌ－一鼠李糖基一【）＿葡萄 使麻醉猫的血压随即下降，血压平均下降４０．５％；煎 糖，ｃｉｓｔａｎｏｓｉｄｅ Ｆ，ＸＳ一５）、安格洛苷Ｃ（ａｎｇｏｒｏｓｉｄｅ 剂对肾性高血压犬的降压作用更明显。降压作用初 Ｃ，ｘｓ一８）、赛斯坦苷Ｄ（ｃｉｓｔａｎｏｓｉｄｅ Ｄ，ｘｓ一９）、毛蕊 步分析玄参无对抗ａ一肾上腺素能受体作用，对阻断 花糖苷（ａｃｔｅｏｓｉｄｅ，ＸＳ一１０）、去咖啡酰毛蕊花糖苷 颈动脉血流所致的升压反射无明显影响，降压机理 （ｄｅｃａｆｆｅｏｙｌａｃｔｅｏｓｉｄｅ，ＸＳ一¨）、３－Ｏ一乙酰基一２一Ｏ一阿 可能与扩张血管有关，有待进一步的研究。（３）抗血 魏酰基一ａ—Ｌ一鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅ Ａ，ＸＳ一１２）、４－Ｏ一乙 小板聚集作用：李医明等 研究发现苯丙素苷ｘｓ一 酰基一２一（）＿阿魏酰基～ａ—Ｌ一鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅ Ｂ，ＸＳ一 ８，ＸＳ一１０和环烯醚萜苷ＸＳ一６，ＸＳ一７在 １３）、３－Ｏ一乙酰基一２一（）一对羟基肉桂酰基一ａ－ｂ一鼠李糖 ０．５ｍｍｏｌ／Ｌ下都有抗血小板聚集作用，但苯丙素苷 （ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅ Ｃ，ＸＳ一１４）、４－Ｏ一（对甲氧基肉桂酰基）一 作用较强。黄才国等ｌ４ 进一步研究发现苯丙素苷 ａ—Ｌ＿鼠李糖和３一Ｏ一乙酰基一２—０－一对甲氧基肉桂酰基一ａ— ＸＳ一８对血浆中的ＴＸＢ２和６－ｋｅｔｏ—ＰＧＦ１０均有降 Ｉ 一鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅ Ｄ）。其中ＸＳ一４，ＸＳ一５，ＸＳ 低作用，但对ＴＸＥ２的降低作用更明显，可能都是其 一９，ＸＳ一１０，ＸＳ一¨为浙玄参中首次分得。 抗血小板聚集的机制。另有报道指出玄参的亲脂性 蚪 Ｓ 慊爵 谢齐月ｊ 斟降河 １．３甾醇类玄参含有甾醇及其苷类如Ｇ一谷甾醇、胡 成分亦有抑制血小板聚集的作用，相同剂量条件下 萝卜甙等。 玄参醚提取、醇提物、水提物的抑制率分别为 １．４其它化合物 玄参还含有有机酸类肉桂酸、４一 ５５．５ ９，６、４０．５ ９，６、５１．９ ，三者都有显著降低血小板 羟基一３一甲氧基苯甲酸、阿魏酸、对甲氧基肉桂酸、琥 聚集率的作用。（４）促进纤溶作用：倪正等 观察了 珀酸；５一羟甲基糖醛；二萜类柳杉醇；三萜类熊果酸 玄参醚、醇、水提取物对ＰＡＩ一１都有显著降低作用， 及天冬酰胺、果糖、蔗糖、葡萄糖、三萜皂苷、黄酮苷 其中玄参石油醚提取物作用最强，与生理盐水对照 元、生物碱及挥发油等。 组、相同剂量的丹参水提取液对照组比较有均显著 ２药理活性研究 差异，与阿司匹林组比较也有显著差异。（５）改善血 ２．１ 对心血管系统的影响 （１）扩张冠状动脉作 液流变性：玄参醚、醇、水提液对大鼠全血黏度、全血 用：龚维桂等［２ 发现玄参醇浸膏水溶液能显著增加 还原黏度、血浆黏度、细胞比容均无显著影响，但黄 离体兔心冠脉流量，同时对心率、心收缩力有轻度抑 前等【６ 发现玄参提取液可明显改善缺血２ｈ后皮层 制；玄参能明显增加小鼠心肌营养性血流量，并对小 ＣＢＦ（Ｐ％０．０５），其中５ｍｇ／ｋｇ剂量组对于缺血各时 ２６９ 盛 灌 溉 维普资讯 http://www.cqvip.com 蓝溉溉 糇 蚪 墨 愫岛 阿斟瞄畚 目ｊ 逆｝Ｊ琵 浙江中医药大学学报２００８年３月第３２卷第２期 间点的血流改善均有显著作用（Ｐ＜Ｏ．０５）。（６）抗脑 静、消瘦、反应迟钝、腹泻、黑稀便，尸检未发现对肝、 缺血损伤作用：玄参提取物对大鼠脑缺血有保护作 用，尾静脉注射玄参提取物可明显减少缺血２４ｈ后 脾、心、肺和肾脏等器官造成病理改变凹］。 ３ 结语 大鼠的脑梗死体积，明显改善神经功能，此作用可能 与提高脑血流量有关。 ２．２镇痛作用 翁东明等［７ 研究了发现玄参口服 液给药１ｈ后对醋酸所致小鼠扭体反应有明显的抑 制作用，且作用与剂量有一定的依赖关系。 玄参是我国常用的传统中药材，资源丰富，历史 悠久。其主要成分含环烯醚萜类和苯丙素苷类，这 些成分的药理活性和临床作用是一致的，可以作为 玄参药理作用的物质基础。然而对玄参的质量评价 往往着重于环烯醚萜苷类，药典中对玄参质量标准 制定中仅限于哈帕酯苷，忽视了苯丙素苷类成分。 如上所述苯丙素苷成分在抗炎、保肝、抗氧化、抗血 ２．３抗炎作用 玄参有抗炎作用，临床可用于齿龈 炎、扁桃体炎、咽喉炎等。药理实验结果表明玄参对巴 豆油致炎引起小鼠耳壳肿胀，蛋清、角叉菜胶和眼镜蛇 毒诱导引起大鼠足趾肿胀，小鼠肉芽肿的形成均有明 显的抑制作用［７］。目前，玄参的抗炎活性成分尚有争 议，一般认为是环烯醚萜类物质哈帕酯苷和哈帕苷，然 而环烯醚萜类物质单用的有效剂量远大于原生药中的 相应含量，根据实验证明苯丙素苷类抗氧活性明显比 小板聚集方面都证实有明显的作用，甚至比环烯醚 萜苷类强，尤其是安格洛苷Ｃ，因此为了更全面、客观 地反映玄参的质量，应该重视苯丙素苷类成分。 参考文献： ［１］李医明，蒋山好，朱大元 玄参属植物化学成分与药理 活性研究进展［Ｊ］．中草药，１９９９，３０（４）：３０７—３１０． ［２］龚维桂，钱伯初，许衡钧，等．玄参对心血管系统药理作 用的研究［Ｊ］．浙江医学，１９８１，３（１）：１１—１３． ［３］李医明，曾华武，贺祥，等．玄参中环烯醚萜苷和苯丙素 苷对ＬＴＢ４产生及血小板聚集的影响［Ｊ］．第二军医大 学学报，１９９９，２０（５）：３０１—３０３． 环烯醚萜类强，提示玄参的抗炎活性可能与其苯丙素 ’苷类成分的抗氧化作用有密切关系 ］。 ２．４抗菌作用 玄参根和叶的杀菌作用比较弱，其 最低杀菌浓度均需每ｌｍｌ含药量在５０ｍｇ以上。玄 参叶的抑菌效力较根强，尤对金黄色葡萄球菌有效， 对白喉、伤寒杆菌次之，对乙型链球菌等作用差，但 弱于黄连 。 ［４］黄才国，李医明，贺祥，等．玄参中苯丙素苷ｘｓ一８对兔 血小板ｃＡＭＰ和兔血浆中ＰＧＩ２／ＴＸＡ２的影响［Ｊ］．第 二军医大学学报，２００４，２５（８）：９２０—９２１． ２．５免疫增强活性 谢丽华等＿ｌ叩研究发现哈帕酯 ［５］倪正，蔡雪珠，黄一平，等．玄参提取物对大鼠血液流变 性、凝固性和纤溶活性的影响［Ｊ］．中国微循环，２００４，８ （３）：１５２—１５３． 苷皮下注射能使阴虚小鼠抑制的免疫功能恢复；哈 帕苷和哈帕酯苷均能促进阴虚小鼠体外脾淋巴细胞 增殖。毛小平等口Ｉ］报道了在生理条件及环磷酰胺所 致免疫功能抑制条件下玄参、黄芪均能升高白细胞 数和胸腺指数。 ２．６保肝作用 玄参中苯丙素苷有保肝作用。研 究发现苯丙素苷ＸＳ一１Ｏ对Ｉ）－氨基半乳糖造成的肝 细胞损伤有明显的保护作用［１ ］且能抑制肝细胞凋 亡。抗肝损伤细胞凋亡可能与其肝细胞凋亡相 关基因有关。 ２．７抗氧化作用 玄参中苯丙素苷类抗氧活性明 显比环烯醚萜类强。苯丙素苷ＸＳ一８与ＸＳ一１Ｏ对 ［６］Ｈｕａｎｇ Ｑ，Ｇｏｎｇ ＱＹ，Ｙａｏ ＭＨ，ｅｔ ａ１．Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｓｃｒｏｐｈ＇ｕｌａｒｉａ ｎｉｎｇｐｏｅｎｓｉｓ ｅｘｔｒａｃｔｓ ｏｎ ｃｅｒｅｂｒａｌ ｉｓｃｈｅｍｉａ ｉｎｊｕｒｙ ｉｎ ｒａｔｓ［Ｊ］．Ｃｈｉｎ Ｊ Ｎｅｗ Ｄｒｕｇｓ Ｃｌｉｎ Ｒｅｍ，２００４，２３ （６）：３２３—３２７． ［７］ 翁东明，李黄彤，李亚伦，等．玄参口服液的药效学研究 ［Ｊ］．海峡药学，１９９５，７（４）：１４—１５． ［８］李医明，曾华武，贺祥，等．玄参提取物的抗炎和抗氧活 性［Ｊ］．第二军医大学学报，１９９９，２０（９）：６１４—６１６． ［９］陈少英，贾丽娜，刘德发，等．玄参叶的抗菌和毒性作用 ［Ｊ］．福建中医药，１９８６，１７（４）：５７． ［１Ｏ］谢丽华，刘宏字，钱瑞琴，等．哈帕苷和哈帕酯苷对阴虚 小鼠免疫功能及血浆环化核苷酸的影响［Ｊ］．北京大学 学报医学版，２００１，３３（３）：２８３—２８４． 脱氧核苷酸羟基加成自由基产生显著的修复作用， 而环烯醚萜苷ＸＳ一６与ＸＳ一７在相同条件下作用 不明显［１３３。对红细胞氧化性溶血四者均有显著抑制 作用，且前两者明显强于后两者Ｌ８］。 ２．８ 毒副作用 玄参叶较玄参毒性小。玄参叶 ［１１］毛小平，陈彩琼，毛晓健，等．玄参与黄芪配伍的实验研 究［Ｊ］．云南中医学院学报，１９９７，２０（２）：１—６． ［１２］孙奎，姜华．玄参中苯丙素苷对肝细胞损伤保护作用的 研究［Ｊ］．药学实践杂志，２００２，２０（４）：２３４—２３５． ［１３］李医明，韩镇辉，蒋山好，等．玄参中苯丙素苷对脱氧核 苷酸羟基加成自由基的快速修复作用［Ｊ］．中国药理学 报，２０００，２１（１２）：１１２５—１１２８． （收稿日期 ２００７—１２—２５） ＬＤ５０的９５ 可信限为１９．３５～２４．６３ｇ／ｋｇ体重，最 小致死量为１５．４ｇ／ｋｇ￣玄参ＬＤ５０的９５ 可信限为 １５．９９～１９．８１ｇ／ｋｇ体重，最小致死量为１０．８ｇ／ｋｇ。 两者均无明显的蓄积作用。小白鼠中毒表现为安 ２７０
